Pharmakokinetik

Codein: Bei oraler Applikation liegt die Bioverfügbarkeit bei ca. 50% (interindividuelle Schwankungen von 40–70%). Die höchsten Plasmakonzentrationen treten nach ca. 1–1,5 Stunden auf. Codein wird zu 30% an Plasmaeiweisse gebunden. Die Halbwertszeit beträgt bis 4,5 Stunden. Codein passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über. Bei Patienten mit akuter Lebererkrankung und bei Personen mit CYP2D6-Mangel ist der Metabolismus von Codein stark verlangsamt, und es besteht das Risiko von Kumulation. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Elimination von Codein verlangsamt.
Noscapin: Noscapin wird nach oraler Applikation rasch absorbiert und unterliegt einem starken First-pass-Metabolismus in der Leber. Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 30% mit grossen individuellen Schwankungen. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden.
In vitro Daten weisen auf eine Hemmung von CYP2C9 und CYP3A4 durch Noscapin hin.
Methylephedrin: wird aus dem GI-Trakt gut resorbiert. Die bronchospasmolytische Wirkung tritt nach 30–60 Min. ein und hält ca. 4–6 h an. Ephedrin wird renal ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit ist pH abhängig und beträgt bei pH 5 ca. 3 h bzw. bei pH 6,3 ca. 6 h.
Diphenhydramin: oral verabreicht, wird rasch und vollständig resorbiert. Die Wirkung tritt nach 15–30 Min. ein und hält während 4–6 h an. Die Plasmaeiweissbindung beträgt über 70% (es gibt auch Angaben bis 99%). Die Halbwertszeit beträgt 5 bis 8 h.