Gonadorelin 

Zusammensetzung

Ampulle mit Trockensubstanz

1 Wirkstoffampulle enthält: Gonadorelinum 100 µg.

Hilfsstoff: Mannitolum, pro vitro.

Lösungsampulle
Natrii Chloridi solutio 0,9%, 2 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Gonadorelin ist ein synthetisches Decapeptid, das die gleiche Aminosäuresequenz wie das natürliche Hormon LH-RH besitzt. Es wirkt auf die gonadotropen Zellen der Hypophyse und stimuliert die Freisetzung von LH (luteinisierendes Hormon) und FSH (follikelstimulierendes Hormon).

Pharmakokinetik

Gonadorelin wird nach einer intravenösen Injektion sehr schnell eliminiert, die Halbwertszeit im Serum beträgt weniger als 10 Minuten. Die Inaktivierung erfolgt hauptsächlich durch die Leber, die Nieren und die Hypophyse. Die renale Elimination führt zu Oligopeptiden, die im Urin nachgewiesen werden können.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Differentialdiagnose bei Störungen der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse beim Mann und bei der Frau.
Ein normaler LH-Wert auf eine Relisorm L-Injektion weist darauf hin, dass die gonadotropen Zellen der Hypophyse immunreaktives LH als Reaktion auf das exogene Gonadorelin ausschütten.
Erhält man eine LH-Reaktion unter dem Normalwert, so ist es nicht möglich, zwischen hypothalamischer oder hypophysärer Dysfunktion zu unterscheiden.
Eine einmalige Injektion genügt nicht, um die hypophysäre Gonadotropinreserve zu bestimmen.

Dosierung/Anwendung

Im allgemeinen beträgt die intravenös injizierte Einzeldosis bei der Frau 25 µg und beim Mann 100 µg. Bei Frauen mit menstruellen Zyklen wird Relisorm L vom 1. bis zum 7. Zyklustag verabreicht.
Um die hypophysäre Reserve an Gonadotropinen zu bestimmen, wird die Verabreichung von Relisorm L in angepassten Abständen wiederholt, wobei die Dosis progressiv gesteigert wird. Dosierungen bis zu 500 µg wurden zu diesem Zweck verabreicht.
Die Blutabnahmen zur radioimmunologischen Bestimmung der gonadotropen Hormone werden zu den Zeitpunkten -10, 0, 10, 20, 30, 60 und 120 Minuten durchgeführt (bezogen auf den Zeitpunkt der Injektion von Relisorm L).

Art der Verabreichung
Relisorm L wird nur in Form von intravenösen Injektionen verabreicht. Die Injektionslösung sollte unmittelbar vor Gebrauch mit Hilfe einer Ampulle Lösungsmittel hergestellt werden. Die rekonstituierte Lösung darf nicht mehr verwendet werden, wenn sie trüb ist.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Hypersensitivität gegenüber Gonadorelinacetat, Gonadorelinchlorhydrat, LH-RH Analoga oder gegenüber einem im Relisorm L enthaltenen Hilfsstoff.

Vorsichtsmassnahmen
Allergien und Überempfindlichkeits-Reaktionen wurden bei Verabreichung von Polypeptidhormonen beobachtet. Bis heute sind solche Reaktionen nach Verabreichung einer Einzeldosis von Relisorm L nicht bekannt. Hingegen wurden Nesselausschläge nach wiederholter Anwendung beobachtet.
LH-RH kann eine vorzeitige Ovulation auslösen, wenn es während der Follikelphase eines normalen Menstruationszyklus verabreicht wird. Es sind deshalb geeignete Massnahmen zu ergreifen, um eine unerwünschte Schwangerschaft nach der Verabreichung von Relisorm L zu verhindern.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie X.
Die Anwendung von Relisorm L ist bei schwangeren Frauen oder Frauen, die schwanger werden können, kontraindiziert.
Studien beim Tier haben unerwünschte Wirkungen auf Embryo oder Fetus gezeigt.
Relisorm L soll während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Unerwünschte Wirkungen

In seltenen Fällen wurden Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Rötungen oder Nesselausschläge beobachtet.

Interaktionen

Der Relisorm L-Test sollte nicht bei Patienten durchgeführt werden, die Medikamente einnehmen, welche die Gonadotropinausschüttung der Hypophyse direkt beeinflussen. Der Gonadotropinspiegel kann durch Spironolacton, Clomifencitrat und Levodopa erhöht werden. Steroid-Kontrazeptiva, Danazol und Digoxin können den basalen Plasmaspiegel von LH und FSH verändern. Die Reaktion auf synthetisches Gonadorelin kann durch Phenothiazinderivate, Opioide, Haloperidol, Phenoxybenzamin, Phentolamin und Dopamin-Antagonisten, welche eine Erhöhung der Prolaktinwerte verursachen, gestört werden.

Überdosierung

Die Wirkungen einer Überdosierung sind nicht bekannt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Ampullen mit Relisorm L sollten bei Temperaturen von 2-­8 °C aufbewahrt werden. Sie dürfen nicht über das auf der Packung angegebene Datum hinaus verwendet werden (EXP.).
Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.

IKS-Nummern

45772.

Stand der Information

September 1995.
RL88