Pharmakokinetik

Absorption
Mit der vorliegenden galenischen Formulierung wurden keine Penetrations- und Absorptionsstudien durchgeführt. Aus der Literatur geht folgendes hervor: Nach topischer Applikation von Clotrimazol werden in den tieferen Epidermisschichten mikrobizide, in der Dermis mikrobistatische Konzentrationen erreicht.
Die Absorption ist minimal (< 0,5%), die Serumwerte liegen nach okklusiver Anwendung von 0,8 g Clotrimazol Crème unter der Nachweisgrenze von 0,001 µg/ml. Die systemische Absorption kann also praktisch vernachlässigt werden.
Die perkutane Absorption ist praktisch vernachlässigbar. Sie beträgt bei gesunder Haut 0,009-0,017%, bei lädierter Haut 0,071% einer über 48 Stunden applizierten Dosis.
Die Penetrationsraten von Prednisolon liegen ohne Okklusion im Bereich zwischen 1-2%.
Durch Okklusion bzw. im intertriginösen Bereich kann die Kortikoidpenetration erhöht werden. Dies gilt speziell auch in Fällen einer pathologisch verminderten Barrierefunktion der Hornschicht. Die Penetration von Prednisolonacetat ist somit abhängig vom Zustand der Haut, vom Alter, von der Lokalisation, der galenischen Formulierung und der Verbandstechnik.
Distribution
Hexamidin wirkt vor allem oberflächlich und kann auch nach längerer Einwirkungszeit zu 90-100% in der Hornschicht lokalisiert werden. In der Epidermis und der oberen Dermis können ca. 0,03-0,1% der angewandten Wirkstoffmenge gemessen werden, in der unteren Dermis ist Hexamidin praktisch nicht nachweisbar. Wirksame Konzentrationen wurden in den Schichten bis hinunter zur Papillarleiste gefunden.
Metabolismus
Nach systemischer Gabe wird Clotrimazol zu insgesamt 5 Stoffwechselprodukten metabolisiert. Nach intravenöser Gabe wird Hexamidin im Organismus innert 3-6 Stunden vollständig metabolisiert.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt, nach biliärer Exkretion, grösstenteils über die Faeces. Die extrarenale Dosisfraktion (Q0) beträgt 99%. Hexamidin wird nur langsam renal eliminiert.