Pharmakokinetik

Clotrimazol
Absorption
Mit der vorliegenden Darreichungsform wurden keine Penetrations- und Absorptionsstudien durchgeführt. Aus der Literatur geht folgendes hervor: Nach topischer Applikation von Clotrimazol werden in den tieferen Epidermisschichten mikrobizide, in der Dermis mikrobiostatische Konzentrationen erreicht. Die Absorption ist minimal (< 5 %), die Serumwerte liegen nach okklusiver Applikation von 0.8 g Crème unter der Nachweisgrenze von 0,001 µg/ml. Die systemische Verfügbarkeit ist also vernachlässigbar.
Distribution
Für dieses Produkt nicht zutreffend.
Metabolismus
Nach systemischer Gabe wird Clotrimazol zu insgesamt 5 Stoffwechselprodukten metabolisiert.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt, nach biliärer Exkretion, grösstenteils über die Faeces. Die extrarenale Dosisfraktion (Q0) beträgt 99 %.
Hexamidin
Absorption
Die perkutane Absorption ist vernachlässigbar. Sie beträgt bei gesunder Haut 0,009 - 0,017 %, bei lädierter Haut 0,071 % einer über 48 Stunden applizierten Dosis.
Distribution
Hexamidin wirkt vor allem oberflächlich und kann auch nach längerer Einwirkungszeit zu 90-100 % in der Hornschicht lokalisiert werden. In der Epidermis und der oberen Dermis können ca. 0,03 - 0,1 % der angewandten Wirkstoffmenge gemessen werden, in der unteren Dermis ist Hexamidin praktisch nicht nachweisbar. Wirksame Konzentrationen wurden in den Schichten bis hinunter zur Papillarleiste gefunden.
Metabolismus
Nach intravenöser Gabe wird Hexamidin im Organismus innert 3-6 Stunden vollständig metabolisiert.
Elimination
Hexamidin wird langsam über die Nieren ausgeschieden.