1 mg und 2 mg

Anxiolytikum und Tranquilizer 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Cloxazolamum (INN rec.) 1 mg und 2 mg.
(Tabletten teilbar.)

Eigenschaften/Wirkungen

Lubalix besitzt beruhigende und antikonvulsive Wirkungen. Neurophysiologische Untersuchungen weisen darauf hin, dass beide durch eine Dämpfung des limbischen Systems und des Hypothalamus zustandekommen; sedierende Effekte (Hemmung des arousal system) sind weniger ausgeprägt. Die muskelrelaxierende Wirkung von Lubalix ist geringer als diejenige der Standard-Tranquilizer.
Therapeutische Dosen von Lubalix beheben in erster Linie Angst, Spannung und innere Unruhe.

Pharmakokinetik

Cloxazolam wird rasch und zu über 50% resorbiert. Der aktive Hauptmetabolit Chlor-N-desmethyl-diazepam erreicht schon nach 2-3 Stunden seine maximale Plasmakonzentration und wird mit einer Halbwertszeit von etwa 3 Tagen aus dem Plasma eliminiert. Etwa ein Drittel der Dosis wird als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden. Die Plasma-Eiweiss-Bindung der unveränderten Substanz und des aktiven Hauptmetaboliten beträgt etwa 95%.

Kinetik bei Leber- oder Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen kann die Eliminationshalbwertszeit verlängert sein.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Angst- und Spannungszustände, angstbedingte reaktive Einschlaf- und Durchschlafstörungen sowie somatische Manifestationen von Angst- und Spannungszuständen.

Dosierung/Anwendung

Initialdosis: Bei leichten bis mittelschweren Symptomen 1-2 mg 1- bis 2mal täglich, im Bedarfsfall 3mal täglich.
Die optimalen therapeutischen Dosen sind durch schrittweise Anpassung individuell zu ermitteln.

Dosisrahmen: 2-4 mg, wenn nötig 6 mg pro Tag, wobei die Hauptdosis am Abend genommen wird. Je nach Situation können auch mehrere Einzeldosen angezeigt sein. Bei guter Besserung (nach 2 bis 6 Wochen) kann in der Regel die Dosis schrittweise reduziert und dann das Medikament ganz abgesetzt werden. Die beiden Tablettenformen mit Bruchrille ermöglichen eine individuell angepasste Reduktion.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Präoperative Medikation: Es wird eine Gabe von 0,1 mg/kg Körpergewicht 1-2 Stunden vor der Operation empfohlen, falls die orale Verabreichung statthaft ist. In Fällen von starker Operationsangst soll die gleiche Dosis auch am Abend vor dem chirurgischen Eingriff verabreicht werden.
In höherem Lebensalter sind niedrigere Dosen zu empfehlen. Bei Vorliegen von Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen ist der individuellen Dosierung besondere Beachtung zu schenken.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei komatösen Zuständen oder schwerer Depression des ZNS, bei schwerer respiratorischer Insuffizienz, bei Myasthenia gravis, bei Überempfindlichkeit auf Benzodiazepinderivate in der Anamnese ist Lubalix kontraindiziert.

Vorsichtsmassnahmen
Besonders in hoher Dosierung kann Lubalix - wie alle zentral wirksamen Medikamente - die allgemeine Reaktionsfähigkeit des Patienten (z.B. im Strassenverkehr, bei Maschinenbedienung usw.) beeinträchtigen. Vorsicht ist geboten bei Schlafapnoe-Syndrom.
Bei Leber- oder Nierenerkrankungen, psychoorganischem Syndrom oder Glaukom mit engem Kammerwinkel müssen die Patienten sorgfältig überwacht und nötigenfalls die Dosis reduziert werden.
Über die Anwendung von Lubalix bei Kindern unter 15 Jahren liegen noch nicht genügend klinische Erfahrungen vor.
Besondere Vorsicht bei Patienten mit Tendenz zu Drogen- oder Alkohol-Abusus.

Abhängigkeit
Die Einnahme von Benzodiazepinen kann zu einer Abhängigkeit führen. Dieses Risiko ist erhöht bei längerer Einnahme, hoher Dosierung und bei prädisponierten Patienten. Die Entzugssymptomatik tritt vor allem nach abruptem Absetzen auf und beschränkt sich in leichteren Fällen auf Tremor, Ruhelosigkeit, Schlafstörungen, Angst, Kopfschmerzen und Konzentrationsschwäche. Es können aber auch Symptome wie Schwitzen, Muskel- und Bauchkrämpfe, Wahrnehmungsstörungen sowie in seltenen Fällen Delirien und zerebrale Krampfanfälle auftreten.
Das Einsetzen von Entzugserscheinungen schwankt je nach Wirkungsdauer der Substanz zwischen ein paar Stunden und einer Woche oder mehr nach Absetzen der Therapie.
Um das Risiko einer Abhängigkeit auf ein Minimum zu reduzieren, sollten Benzodiazepine nur nach sorgfältiger Prüfung der Indikation verschrieben und über möglichst kurze Dauer (als Hypnotikum zum Beispiel in der Regel nicht länger als vier Wochen) eingenommen werden. Ob eine Weiterführung der Behandlung notwendig ist, muss periodisch überprüft werden. Eine längere Behandlung ist nur bei bestimmten Patienten (z.B. Panikzustände) indiziert und der Nutzen im Vergleich zu Risiken weniger klar.
Zur Vermeidung von Entzugserscheinungen empfiehlt sich in jedem Falle ein ausschleichendes Absetzen, indem die Dosis stufenweise reduziert wird. Bei Auftreten von Entzugserscheinungen ist eine engmaschige ärztliche Überwachung und Unterstützung des Patienten erforderlich.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie D: Es gibt positive Hinweise, dass Benzodiazepine zu Schädigungen des Ungeborenen führen können.
Lubalix darf während der Schwangerschaft nur bei vitalen Indikationen oder schweren Erkrankungen, wenn keine therapeutische Alternative mit kleinerem Risiko besteht, gegeben werden.
Wenn Benzodiazepine während der letzten Trimester der Schwangerschaft oder während der Entbindung eingenommen werden, können unerwünschte Wirkungen beim Neugeborenen auftreten, wie Atemdepression, Hypothermie, Hypotonie, Trinkfaulheit, Schläfrigkeit. Entzugssymptome können auftreten.
Benzodiazepine gehen in die Muttermilch über, was zu unerwünschten Wirkungen beim Säugling wie Schläfrigkeit, Trinkfaulheit führen kann.
In der Stillzeit soll die Anwendung von Lubalix unterbleiben, oder es muss abgestillt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Es können - besonders zu Beginn der Behandlung und bei hohen Dosen - Sedation, Schwindel und Kopfschmerzen vorkommen; solche Symptome können meist durch schrittweise Dosisanpassung vermieden bzw. durch Dosisreduktion rückgängig gemacht werden. Orthostatische Hypotonie, Herabsetzung des Muskeltonus, Ataxie und Verwirrtheit sind selten.
Wie bei anderen Benzodiazepinen kann bei prädisponierten Patienten bei längerdauernder Behandlung eine Medikamentenabhängigkeit entstehen.
Paradoxe Reaktionen wie Schlafstörungen, Agitiertheit, Aggressivität, Angst, Halluzinationen sind möglich, vor allem bei älteren Menschen. Solche Symptome erfordern ein sofortiges Absetzen der Therapie und eine engmaschige Überwachung und Unterstützung des Patienten.

Interaktionen

Lubalix vermag zentrale Dämpfung von Neuroleptika, Antidepressiva, Anxiolytika, Sedativa, Hypnotika, Narkotika, Analgetika, Antihistaminika und von Muskelrelaxantien zu verstärken.
Diese Erscheinung kann - besonders bei der Kombination von Lubalix mit Antidepressiva - therapeutisch nutzbar gemacht werden. Von der gleichzeitigen Einnahme von Alkohol wird abgeraten.

Überdosierung

Tiefer Schlaf bis zum Koma. Bei gleichzeitiger Einnahme anderer ZNS-dämpfender Medikamente (z.B. Narkotika) kann eine lebensbedrohliche Atemdepression auftreten.
Symptomatische Behandlung mit besonderer Unterstützung der Atem- und Herzfunktionen.
Antidot: Flumazenil.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Lubalix ist ausser Reichweite von Kindern aufzubewahren.

IKS-Nummern

46114.

Stand der Information

Oktober 1994.
RL88