0,1%/0,3%/0,6%

Augentropfen gegen Glaukom 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Metipranololum 1 mg, 3 mg, 6 mg (0,1%, 0,3%, 0,6%).

Hilfsstoffe: Polyvidonum K 90, Conserv.: Benzalkonii chloridum 0,1 mg, Excip. ad solutionem pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Metipranolol ist ein nicht selektiver Beta-Rezeptorenblocker ohne intrinsisch sympathikomimetische Wirkung. Die Senkung des intraokularen Druckes nach topischer Applikation von Metipranolol wird auf eine Reduktion der Kammerwasserproduktion zurückgeführt. Im Gegensatz zu Miotika senkt Metipranolol den Augendruck ohne Veränderung der Akkommodation oder der Pupillengrösse.
Die membranstabilisierende Eigenschaft von Metipranolol ist sehr gering.
Die Wirkung von Turoptin-Augentropfen auf den Augeninnendruck setzt in wenigen Minuten ein und ist abhängig vom intraokularen Ausgangsdruck und der angewendeten Dosis.

Pharmakokinetik

Gemäss Angaben in der Literatur tritt die Wirkung nach ca. 30 Min. ein und erreicht das Wirkungsmaximum nach ca. 2 Stunden. Es kann mit einer Wirkungsdauer von über 12 bis mehr als 24 Stunden gerechnet werden.
Der Metabolismus von Metipranolol wurde v.a. nach oraler Darreichung genauer untersucht. Nach gastrointestinaler Resorption wird Metipranolol sofort und vollständig zu Desacetyl-Metipranolol (DMP) metabolisiert. DMP hat weitgehend dieselben pharmakologischen Eigenschaften wie die Muttersubstanz.
Es wird angenommen, dass die ubiquitär im Gewebe vorkommenden, unspezifischen Esterasen auch im Auge mindestens einen Teil des zugeführten Metipranolols in DMP metabolisieren und dass dieses ebenfalls zur augeninnendrucksenkenden Wirkung beiträgt.
Wie bei anderen lokal verabreichten Beta-Rezeptorenblockern muss mit der Möglichkeit einer systemischen Resorption gerechnet werden. Hingegen haben pharmakokinetische Untersuchungen mit Metipranolol-Augentropfen keinen über der Nachweisgenauigkeit modernster analytischer Messmethoden liegenden Serumspiegel von Metipranolol oder DMP gezeigt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Erhöhter Augeninnendruck (okulare Hypertension); chronisches Weitwinkelglaukom.

Dosierung/Anwendung

2× täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack einträufeln. Generell wird die Therapie mit der 0,1%igen Lösung eingeleitet. Bei Patienten, die ungenügend ansprechen, kann die 0,3%ige oder anschliessend die 0,6%ige Lösung eingesetzt werden.
Eine regelmässige augenärztliche Kontrolle ist nach Stabilisierung des Augeninnendruckes auf dem gewünschten Niveau in 4-6wöchigen Abständen indiziert.
In seltenen Fällen, besonders im Zusammenhang mit der höchst konzentrierten Form, d.h. mit Metipranolol 0,6%, wurde eine granulomatöse Uveitis anterior beobachtet, welche sich nach Wechsel der Therapie zurückbildet.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe.
Asthma bronchiale, auch in der Anamnese; chronisch obstruktive Lungenerkrankungen.
Dekompensierte Herzinsuffizienz, Bradykardie, AV-Block 2. und 3. Grades, kardiogener Schock.
Ernährungsstörungen der Hornhaut.

Vorsichtsmassnahmen
Die Therapie mit dem Präparat wie mit jedem lokal applizierten Beta-Rezeptorenblocker bedarf bei Keratokonjunktivitis sicca einer besonders intensiven Therapiekontrolle, weil Symptome von allfälligen Hornhautmikroläsionen verschleiert werden könnten.
Wird das Präparat zur Verminderung des erhöhten Augeninnendruckes bei Engwinkel-Glaukom verwendet, sollte es nicht allein, sondern zusammen mit einem Miotikum verabreicht werden.
In seltenen Fällen, besonders im Zusammenhang mit der höchst konzentrierten Form. d.h. mit Metipranolol 0,6%, wurde eine granulomatöse Uveitis anterior beobachtet, welche sich nach Wechsel der Therapie zurückbildet.
Wegen der Möglichkeit einer systemischen Resorption soll Turoptin bei nicht allergischer Bronchitis, cerebrovaskulärer Insuffizienz, Diabetes mellitus, Hyperthyreoidismus oder bei Myasthenia gravis mit Vorsicht angewendet werden.

Hinweis für Kontaktlinsenträger: Eine Anwendung von Turoptin bei Kontaktlinsenträgern ist möglich, wenn die Applikation ausserhalb der Tragzeit der Linsen erfolgt.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Es existieren weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen. Unter diesen Umständen sollte das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt. Es ist nicht bekannt, ob Metipranolol in die Muttermilch übertritt.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich, vor allem bei Behandlungsbeginn, wurde über leichte Augenreizungen, manchmal von kurzer Dauer unmittelbar nach der Applikation, sowie über Kopfschmerzen berichtet.
In seltenen Fällen, besonders im Zusammenhang mit der höchst konzentrierten Form, d.h. mit Metipranolol 0,6%, wurde granulomatöse Uveitis anterior beobachtet, die sich nach Wechsel der Therapie zurückbildet. Selten allergische Reaktionen.
Zu Beginn der Therapie mit Turoptin wie auch mit anderen lokalen Beta-Rezeptorenblockern kann es während der Umgewöhnungszeit von einem Miotikum durch den nachlassenden pupillenverengenden Effekt zu einer geringfügigen, vorübergehenden Mydriase kommen.
Obwohl bisher keine unerwünschten systemischen Effekte mit Metipranolol bei topischer Anwendung aufgetreten sind, dürfen diese grundsätzlich nicht ausgeschlossen werden.
Mit nicht-kardioselektiven B 1 - und B 2 -Blockern nach oph­thalmologischem Gebrauch sind aufgetreten:

Allgemeine Symptome: Kopfschmerzen, Nausea, Depression und maskierte Symptome einer Hypoglykämie.

Herz und Kreislauf: Arrhythmien, Synkopen, Herzblock, zerebraler Insult, Stauungsinsuffizienz, Palpitationen.

Atemorgane: Bronchospasmus (vorwiegend bei Patienten mit vorbestehendem bronchospastischem Leiden), Atemnot.

Haut: Überempfindlichkeit, einschliesslich lokalisiertem und generalisiertem Hautausschlag.

Sinnesorgane: Zeichen und Symptome von Keratitis, Blepharoptose, Sehstörungen, einschliesslich Refraktionsveränderungen (oft infolge Absetzen der miotischen Therapie), Diplopie, Ptose.

Interaktionen

Die gleichzeitige Einnahme von systemischen Beta-Rezeptorenblockern kann ebenso wie bei anderen lokalen Beta-Rezeptorenblockern zu einer Wirkungsverminderung von Turoptin führen. Deshalb muss bei zusätzlich oral verabreichten Beta-Rezeptorenblockern der Augeninnendruck neu kontrolliert werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von metipranololhaltigen Arzneimitteln und Noradrenalin und MAO-Hemmern sowie nach abrupter Beendigung einer gleichzeitigen Clonidin-Gabe kann der Blutdruck überschiessend ansteigen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von metipranololhaltigen Arzneimitteln und trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten, Phenothiazinen, Narkotika, Antihypertensiva, Diuretika und Vasodilatatoren kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung kommen.
Die kardiodepressiven Wirkungen von Metipranolol und Narkotika bzw. Antiarrhythmika können sich addieren.
Die negativ chronotrope und dromotrope Wirkung von Metipranolol kann bei gleichzeitiger Anwendung von Reserpin, Clonidin, alpha-Methyldopa, Guanfacin und Herzglycosiden zunehmen.
Die neuromuskuläre Blockade durch Tubocurarin kann durch β-Rezeptorenhemmung verstärkt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metipranolol und Insulin oder oralen Antidiabetika kann insbesondere unter gleichzeitiger körperlicher Belastung, eine Hypoglykämie induziert und deren Symptome verschleiert werden.

Überdosierung

Bei unbeabsichtigter Einnahme sollte Erbrechen oder Magenspülung eingeleitet werden. Bei Zeichen von Intoxikationen mit Metipranolol wie Müdigkeit, Bewusstlosigkeit, Krampfanfällen, Hypotonie, Bradykardie bis zur Asystolie und Symptome des Herz-Kreislauf-Schocks kann eine Standardtherapie (entsprechend der vorherrschenden Symptomatik) unter intensiv-medizinischer Überwachung mittels Atropin notwendig werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Flasche nach Gebrauch sofort verschliessen. Nach Anbruch nicht länger als 1 Monat verwenden.
Turoptin-Augentropfen sind in ungeöffneter Packung bis zum mit «EXP.» bezeichneten Verfalldatum verwendbar.

IKS-Nummern

46226.

Stand der Information

Oktober 1992.
RL88