Pharmakokinetik

Gemäss Angaben in der Literatur tritt die Wirkung nach ca. 30 Min. ein und erreicht das Wirkungsmaximum nach ca. 2 Stunden. Es kann mit einer Wirkungsdauer von über 12 bis mehr als 24 Stunden gerechnet werden.
Der Metabolismus von Metipranolol wurde v.a. nach oraler Darreichung genauer untersucht. Nach gastrointestinaler Resorption wird Metipranolol sofort und vollständig zu Desacetyl-Metipranolol (DMP) metabolisiert. DMP hat weitgehend dieselben pharmakologischen Eigenschaften wie die Muttersubstanz.
Es wird angenommen, dass die ubiquitär im Gewebe vorkommenden, unspezifischen Esterasen auch im Auge mindestens einen Teil des zugeführten Metipranolols in DMP metabolisieren und dass dieses ebenfalls zur augeninnendrucksenkenden Wirkung beiträgt.
Wie bei anderen lokal verabreichten Beta-Rezeptorenblockern muss mit der Möglichkeit einer systemischen Resorption gerechnet werden. Hingegen haben pharmakokinetische Untersuchungen mit Metipranolol-Augentropfen keinen über der Nachweisgenauigkeit modernster analytischer Messmethoden liegenden Serumspiegel von Metipranolol oder DMP gezeigt.