Überdosierung

Akute systemische Toxizität
Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1-3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20-30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.

Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich als eine gestaffelte Antwort mit Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür sind: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Schwindel, Hyperakusis und Tinnitus. Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen aufgrund zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz normaler Atmung und Verlust des Luftwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika. Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.
In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten.
Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.

Behandlung der akuten Toxizität
Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
Eine Behandlung wird erforderlich, wenn Krämpfe auftreten. Entsprechende Medikamente und Geräte sollten sofort verfügbar sein. Die Behandlungspunkte sind:
- Erhaltung der Atmung, Stoppen der Krämpfe und Unterstützung des Kreislaufs, Sauerstoff muss verabreicht werden, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel gegeben werden.
- Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen. Thiopental 100-150 mg i.v. unterbindet die Krämpfe rasch. Ersatzweise kann Diazepam 5-10 mg i.v. verabreicht werden, obwohl dessen Wirkung langsamer ist.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte Ephedrin 5-10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2-3 Minuten wiederholt werden.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Azidose die systemische Toxizität von Lokalanästhetika erhöhen. Adrenalin (0,1-0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.

Behandlung der Methämoglobinämie
Wenn eine Methämoglobinämie auftritt, kann sie sehr schnell behandelt werden mit einer iv.-Injektion von Methylenblau 1% (1 mg/KG) während 5 Minuten. Die bereits manifestierte Zyanose verschwindet ca. 15 Minuten nach der iv.-Injektion von Methylenblau. Diese Dosis sollte nicht wiederholt werden, da Methylenblau in hohen Konzentrationen ein Hämoglobin-Oxidans ist.