Pharmakokinetik

Die nasale Resorption von Protirelin erfolgt rasch, so dass wie nach i.v. Gabe das Maximum der TSH-Stimulation innerhalb von 30 Minuten eintritt. Die Bioverfügbarkeit von Relefact TRH nasal beträgt ca. 20%.
Das Verteilungsvolumen beträgt 15,7±3,8 l. Protirelin wird nicht an Plasma-Proteine gebunden. In Tierexperimenten wurde nach Gabe von radioaktiv markiertem TRH eine Akkumulation im Hypophysenvorderlappen sowie in Niere und Leber gefunden.
Die Inkubation von TRH im Plasma, bzw. Serum, bzw. mit Gewebestücken, führt zur schnellen Inaktivierung der TRH-Aktivität. Protirelin wird durch Peptidasen abgebaut. Die Serumhalbwertszeit von Protirelin nach i.v. Injektion beträgt ca. 5 bis 10 Minuten, nach intranasaler Gabe ca. 10 bis 20 Minuten. Etwa 5% des applizierten Protirelins werden nach i.v. Gabe unverändert im Urin ausgeschieden. Nach Gabe von 3H-TRH wurden 70-78% der applizierten Radioaktivität innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden.
Die meisten Studien deuten darauf hin, dass die TSH-Antwort bei niereninsuffizienten Patienten normal ist. Vereinzelt wurden bei Patienten mit Nierenleiden die maximalen TSH-Werte erst nach 60 Minuten erreicht und bei Leber- oder Niereninsuffizienz dauerte die TSH-Erhöhung z.T. länger an als bei Gesunden.