Eigenschaften/Wirkungen

Xylocain 2% CO 2  enthält kein Konservierungsmittel.
1965 berichtete Bromage erstmalig über die Verwendung von CO 2 -haltigem Xylocain. Er konnte zeigen, dass diese Lösung eine schnelle Anschlagzeit bei rascher sensorischer und motorischer Blockade aufwies ohne Verlängerung der Wirkungsdauer. Gleichzeitig war die Ausbreitung über eine grössere Zahl von Segmenten auffallend, was eine ca. 30%ige Reduzierung der Gesamtdosis gegenüber der Hydrochloridlösung zuliess. Dies ist besonders wichtig für Patientinnen in der Geburtshilfe.
Die Überlegenheit der CO 2 -Lösung über die HCl-Lösung an lokalanästhetischer Wirksamkeit zeigt sich in folgenden Punkten:
1. Ins Gewebe eingebracht, wird das karbonierte Lokalanästhetikum rasch in die undissoziierte Base umgewandelt, sobald der Partialdruck des CO 2  der Lösung auf den des Gewebes abfällt. Beschleunigt wird ihre Freisetzung auch durch das relativ hohe pH von 6,5 für Lidocain, das die Pufferkapazität des Gewebes weniger beansprucht.
2. Die freie Base durchdringt aufgrund ihrer Lipidlöslichkeit sofort die Gewebslipoidschranken und Nervenscheiden bis zum Neuriten. Am Injektionsort diffundiert Kohlendioxyd schnell aus der Lösung und lässt das pH ansteigen. Dagegen verursacht das CO 2  in der Nachbarschaft und so auch in der Nervenzelle einen Abfall des pH. Dadurch wird die freie Base näher an ihr Ziel, die Nervenmembran, gelockt. Hat die nichtdissoziierte Base die Stelle des niedrigeren pH-Wertes erreicht, wird sie durch Aufnahme von Wasserstoffionen wieder zum Kation. Es kommt zum sogenannten «diffusion trapping». Das Kation kann sich näher am Wirkungsort und in höherer Konzentration mit seinem Rezeptor verbinden.
3. Zusätzlich scheint das Kohlendioxyd eine direkte Wirkung auf die Nervenfaser zu haben, indem es einen stabilisierenden Effekt auf exzitable Gewebe ausübt.