Injektionslösung 2%

Lokalanästhetikum 

Zusammensetzung

1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff: Lidocainum 17,3 mg (corr. Lidocaini hydrochloridum anhydricum 20 mg).

Hilfsstoffe: Carbonei dioxidum, Natrii chloridum, Aqua q.s. ad solutionem.

Eigenschaften/Wirkungen

Xylocain 2% CO 2  enthält kein Konservierungsmittel.
1965 berichtete Bromage erstmalig über die Verwendung von CO 2 -haltigem Xylocain. Er konnte zeigen, dass diese Lösung eine schnelle Anschlagzeit bei rascher sensorischer und motorischer Blockade aufwies ohne Verlängerung der Wirkungsdauer. Gleichzeitig war die Ausbreitung über eine grössere Zahl von Segmenten auffallend, was eine ca. 30%ige Reduzierung der Gesamtdosis gegenüber der Hydrochloridlösung zuliess. Dies ist besonders wichtig für Patientinnen in der Geburtshilfe.
Die Überlegenheit der CO 2 -Lösung über die HCl-Lösung an lokalanästhetischer Wirksamkeit zeigt sich in folgenden Punkten:
1. Ins Gewebe eingebracht, wird das karbonierte Lokalanästhetikum rasch in die undissoziierte Base umgewandelt, sobald der Partialdruck des CO 2  der Lösung auf den des Gewebes abfällt. Beschleunigt wird ihre Freisetzung auch durch das relativ hohe pH von 6,5 für Lidocain, das die Pufferkapazität des Gewebes weniger beansprucht.
2. Die freie Base durchdringt aufgrund ihrer Lipidlöslichkeit sofort die Gewebslipoidschranken und Nervenscheiden bis zum Neuriten. Am Injektionsort diffundiert Kohlendioxyd schnell aus der Lösung und lässt das pH ansteigen. Dagegen verursacht das CO 2  in der Nachbarschaft und so auch in der Nervenzelle einen Abfall des pH. Dadurch wird die freie Base näher an ihr Ziel, die Nervenmembran, gelockt. Hat die nichtdissoziierte Base die Stelle des niedrigeren pH-Wertes erreicht, wird sie durch Aufnahme von Wasserstoffionen wieder zum Kation. Es kommt zum sogenannten «diffusion trapping». Das Kation kann sich näher am Wirkungsort und in höherer Konzentration mit seinem Rezeptor verbinden.
3. Zusätzlich scheint das Kohlendioxyd eine direkte Wirkung auf die Nervenfaser zu haben, indem es einen stabilisierenden Effekt auf exzitable Gewebe ausübt.

Pharmakokinetik

Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt ca. 90-100 Minuten. Die Clearance hängt von der Leberfunktion und dem Leberblutfluss ab. Deshalb sollte die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert werden.
Die maximalen Blutspiegelwerte werden ca. 5-20 Minuten nach Applikation erreicht und hängen von der Injektionsstelle ab.
Die Clearance beträgt ca. 1 l/Minute und wird nur minimal vom Alter des Patienten beeinflusst.
Lidocain passiert die Plazentaschranke.
Lidocain wird in der Leber abgebaut und die Metaboliten werden im Urin ausgeschieden.
Das gesamte Spektrum der Metaboliten ist noch nicht bekannt. Die bisher bekannten Metaboliten sind nachfolgend zusammengefasst.
Monoethylglycinxylidid, 3-Hydroxylidocain, 3-Hydroxymonoethylglycinxylidid, 2,6-Xylidinin, Glycinxylidid, 4-Hydroxy-2'-6'-dimethylanilin, 2-Amino-3-methylbenzoesäure.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Leitungsanästhesie, Epiduralanästhesie, Kaudalanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Es darf niemals der Grundsatz vergessen werden, dass immer nur die kleinste Dosis gegeben werden darf, mit der man eine ausreichende Anästhesie erreicht.
Wie jedes Lokalanästhetikum ist auch Xylocain CO 2  individuell zu dosieren. Der die Anästhesie durchführende Arzt legt die Dosierung entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles fest. Alte Leute und Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand erhalten geringere Dosen.
Xylocain CO 2  erlaubt bei der Epiduralanästhesie eine Dosisreduzierung von 5 mg pro Segment. Bei Blockaden des Plexus brachialis kann die Dosis bis auf die Hälfte reduziert werden.

Dosierungsrichtlinien
Die von uns empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg).
Technik:
Blockade des Plexus brachialis 15 ml,
Epiduralanästhesie 10-15 ml*,
Kaudalanästhesie 10-15 ml*.
* Je nach Anzahl der zu blockierenden Segmente sowie Alter, Grösse und Adipositas des Patienten.

Empfohlene Maximaldosis
Einzeldosen ohne Vasokonstriktorzusatz: 330 mg (15 ml), bzw. 4,3 mg/kg Körpergewicht.

Spezielle Anweisung zur Anwendung
Die Flasche ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Inhaltsreste sollten verworfen werden.
Die Lösung darf nur verwendet werden, wenn sie klar ist!
Um eine optimale Anästhesie zu erhalten, sollte die Injektionsflasche unmittelbar vor Gebrauch geöffnet und der Inhalt innerhalb 60 Minuten verwendet werden.
Bitte denken Sie immer daran:
1. Dosierung so niedrig wie möglich wählen!
2. Richtige Kanülenlänge benutzen!
3. Injektion langsam unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180 °) vornehmen!
4. Nicht in infizierte Bezirke injizieren!
5. Bei grösseren Eingriffen Blutdruck kontrollieren!
6. Prämedikation nicht vergessen! (In der Prämedikation sollte die prophylaktische Gabe von Atropin und - besonders, wenn grössere Mengen des Lokalanästhetikums injiziert werden müssen - einem kurzwirkenden Barbiturat enthalten sein.)
7. Ggf. Antikoagulantientherapie zeitig genug absetzen!
8. Kontraindikation für die einzelnen Anästhesieformen beachten!

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Xylocain ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem der Hilfsstoffe.

Vorsichtsmassnahmen
Die sicherste Prophylaxe von Nebenwirkungen besteht in der genauen Einhaltung der empfohlenen Xylocain-Dosierung, deren Wirkung unbedingt ärztlich überwacht werden muss, sowie in sorgfältigem Aspirieren vor Injektion der Lösung.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fetale Risiko übersteigt.
Eine Verwendung von Lidocain während der Stillzeit ist nicht kontraindiziert. Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.

Unerwünschte Wirkungen

Bei Anwendung eines Lokalanästhetikums sind gewisse Risiken nicht generell auszuschliessen. Die Nebenerscheinungen bei der Lokalanästhesie sind sowohl in ihrem Erscheinungsbild als auch in ihrer Behandlung unabhängig vom injizierten Präparat.
Trotz der erwiesenen ausreichend hohen klinischen Toleranz von Xylocain sind nach Überschreiten eines kritischen Blutspiegels toxische Nebenwirkungen nicht auszuschliessen. Diese Nebenwirkungen führen hauptsächlich zu zentralnervösen und kardiovaskulären Symptomen.
Leichte Nebenwirkungen (Schwindelgefühl, Benommenheit) beruhen auf mässiger Überdosierung. Sie verschwinden in der Regel schnell bei Reduzierung der Dosis oder Abbruch der Xylocain-Zufuhr.
Schwere Nebenwirkungen sind auf starke Überdosierung und/oder versehentliche intravasale Fehlleitung des Lokalanästhetikums zurückzuführen. Sie zeigen zentralnervöse (Reizung und/oder Depression der Hirnrinde und Medulla) und kardiovaskuläre Symptome (Blutdruckabfall, Myokarddepression, Asystolie).
Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Abbau (Leber) oder in der Ausscheidung (Niere) von Xylocain in Betracht gezogen werden.

Interaktionen

Durch Abbauhemmung in der Leber können die MAO-Hemmer Iproniazid, Pheniprazin und Paragylin sowie das Tuberkulostatikum Isoniazid und das Antibiotikum Chloramphenicol die Ausscheidungsgeschwindigkeit von Lidocain hemmen und damit seine toxische Wirkung verlängern. Im Gegensatz dazu führte Langzeittherapie mit Barbituraten durch Enzyminduktion zu einem rascheren Abbau und damit zu einer verminderten Toxizität dieser Substanzen.

Überdosierung

Das Auftreten alarmierender Symptome verlangt sofortige Gegenmassnahmen:
- Sofortige Unterbrechung der Xylocain CO 2 -Zufuhr.
- Sicherstellung einer ausreichenden Ventilation: Freihaltung der Luftwege, O 2 -Zufuhr, evtl. künstliche Beatmung (Intubation).
- Krämpfe werden mit kleinen Dosen (50-150 mg) eines ultrakurzwirkenden Barbiturates behandelt, bei Intubationsmöglichkeit werden kurzwirkende Muskelrelaxantien gegeben.
- Ein Blutdruckabfall (depressive Herzwirkung und periphere Gefässerweiterung) soll mit Isoprenalin-Gabe in eine zentrale Vene (0,1-0,2 mg als i.v. Tropfinfusion, d.h. 20-40 ml eines aus 1 mg Isoprenalin und 200 ml Glucoselösung bestehenden Gemisches mit 10-20 Tropfen/Min.) bekämpft werden.
- Bei erhöhtem Vagotonus - Bradykardie - wird 0,5-1,0 mg Atropin i.v. gegeben.
- Die notwendigen Massnahmen bei Verdacht auf Herzstillstand können als bekannt vorausgesetzt werden.

Cave: Keine zentralen Analeptika verabreichen, sie sind bei Intoxikationen durch Lokalanästhetika kontraindiziert!
Bei schweren Zwischenfällen ist es immer ratsam, zur Behandlung des Patienten einen Facharzt für Anästhesie und Wiederbelebung hinzuzuziehen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung aufgedruckten Verfalldatum verwendet werden.
Xylocain CO 2  ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) zu lagern.
Die Lösung ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Nur klare Lösungen verwenden. Jegliche nicht verwendete Lösung muss verworfen werden.

IKS-Nummern

46428.

Stand der Information

Juni 1992.
RL88