Pharmakokinetik

Absorption
Das Arzneimittel wird vollständig aufgenommen, da es in Form einer intravenösen Injektion oder Infusion verabreicht wird.
Distribution
Nach einem initialen Anstieg ist eine rasche Verminderung der Plasmaspiegel zu beobachten. Die Wirkung tritt innerhalb von 1-2 Minuten ein, die Dauer der Wirkung beläuft sich auf etwa 20 Minuten. Danach fällt die Plasmakonzentration auf Werte unterhalb der therapeutischen Spiegel ab: 1-5 µg/ml bzw. 6-21 µmol/l. Höhere Plasmakonzentrationen (d. h. Konzentration ab ungefähr 8-9 µg/ml bzw. 45 µmol/l) können unerwünschte Wirkungen herbeiführen. Noch höhere Plasmakonzentrationen sind zu vermeiden.
Eine Anfangsdosis von 1,5 mg/kg, gefolgt von einer erneuten Injektion nach 20 Minuten, dürfte eine Plasmakonzentration von 6 µmol/l herbeiführen. Nach intravenöser Injektion verteilt sich Lidocain tief im Gewebe. Das Distributionsvolumen (Vd) liegt bei 1,6 l/kg, und die Proteinbindung beläuft sich auf 60 %.
Metabolismus
Lidocain wird in der Leber rasch metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind: 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin, Monoethylglycin-Xylidid (MEGX), Glycin-Xylidid (GX).
MEGX und GX besitzen teilweise noch antiarrhythmische Wirkungen. Bei beiden bleibt die anästhetische und toxische Wirkung erhalten, und sie sind wahrscheinlich für die verzögerten unerwünschten ZNS-Wirkungen verantwortlich. Unerwünschte ZNS-Wirkungen treten auch bei überhöhten Plasmakonzentrationen auf.
Elimination
Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt 90 Minuten, diejenige von GX 10 Stunden. 75 % der Xylidide (GX und MEGX) werden zusammen mit dem Metaboliten 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin urinär ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Da Lidocain zu 95 % in der Leber metabolisiert wird, darf es im Fall einer beeinträchtigten Leberfunktion nicht angewendet werden.
Herzinsuffizienz
Im Fall einer Herzinsuffizienz ist das Distributionsvolumen vermindert, und die Halbwertszeit verlängert sich auf bis zu 10-12 Stunden. Eine Dosisminderung um bis zu 50 % ist unverzichtbar.
Nierenfunktionsstörungen
Bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten allgemein wird eine Dosisminderung stark empfohlen.