Pharmakokinetik

Bopindolol wird nach der Absorption in den pharmakologisch wirksamen Metaboliten umgewandelt. Die Absorptionshalbwertszeit beträgt gemäss Messung des Plasma-Metabolit-Spiegels ca. 50 min; die maximale Plasma-Metabolit-Konzentration wird in etwa 2 h erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 60–70%.
Die Einnahme vor dem Essen führt zu einer geringeren interindividuellen Variabilität der pharmakokinetischen Parameter und ist deshalb zu bevorzugen.

Distribution
60–65% des aktiven Metaboliten sind an Plasmaeiweiss gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 200 l. Über die Passage durch die Blut-Liquor-Schranke, durch die Plazentaschranke und in die Muttermilch liegen keine Daten vor. Bei Tierversuchen wurden in den meisten Organen niedrigere Konzentrationen als im Plasma gefunden.
Wegen der hohen Rezeptorenaffinität liegt auch nach dem Absinken der Wirkstoffkonzentration unter die Nachweisgrenze noch eine deutliche Wirkung (z.B. auf die Belastungstachykardie) vor. So wurde 48 h nach Einnahme von 4 mg Bopindolol noch eine Wirkungsquote von 33% auf die Belastungstachykardie gemessen, während zu diesem Zeitpunkt der Plasmaspiegel des aktiven Metaboliten bereits nicht mehr messbar war. Diese Ergebnisse liessen sich auch nach Erreichen des Steady-State reproduzieren.

Metabolismus
Bopindolol wird rasch und weitgehend metabolisiert.
Der erste und quantitativ bedeutendste Metabolisierungsschritt ist die Hydrolyse der Ester-Gruppe in der Seitenkette. Das sich daraus ergebende pharmakologisch wirksame Produkt unterliegt seinerseits später weiteren Stoffwechselvorgängen wie Konjugation und Degradation der Seitenkette, Hydroxylierung des Indolringes mit nachfolgender Konjugation und Oxydation der 2-Methyl-Gruppe.
Ein Polymorphismus vom Debrisoquin-Typ wurde nicht beobachtet.

Elimination
40–60% der verabreichten Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden, der grösste Teil davon als aktiver Metabolit. Die Ausscheidung erfolgt in einer Alpha-Phase von etwa 4 h und einer Beta-Phase von etwa 14 h.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Bopindolol und seinem aktiven Metaboliten ist bei gestörter Nierenfunktion nicht wesentlich verändert. Mit einer verminderten Elimination des aktiven Metaboliten und entsprechend erhöhten Plasmaspiegeln ist nur bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min) zu rechnen.