Pharmakokinetik

Absorption
Da exogenes, oral zugeführtes Serotonin nicht resorbiert wird, muss man sich seines Präkursors bedienen. Die Absorption von Oxitriptan ist individuell sehr verschieden und liegt zwischen 50 und 85% der p.o. verabreichten Menge.
Die Absorption von Oxitriptan und seine Umwandlung zu Serotonin ist durch den Anstieg des Oxitriptans, des Serotonins und dessen Metaboliten, die 5-Hydroxyindolessigsäure (5-HIAA), im Plasma und im LCR nachgewiesen worden.
Die Messung des Oxitriptan-Plasmaspiegels ergab, dass bei depressiven Patienten Spitzenwerte um die achte Stunde nach Einnahme der einmaligen Dosis erreicht werden und die Rückkehr zu den Ausgangswerten um die zwölfte Stunde erfolgt.
Nach einwöchiger Behandlung mit den üblichen Tagesdosen steigen die Plasmawerte im Mittel auf 125 bis 150 ng/ml.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Oxitriptan beträgt ca. 60%. Im Gegensatz zum exogenen Tryptophan, von welchem nur ungefähr 2% zu Serotonin metabolisiert werden, erfolgt die Passage von Oxitriptan durch die Bluthirnschranke innerhalb kurzer Zeit.

Metabolismus
Oxitriptan wird mit Hilfe eines spezifischen im Gehirn vorkommenden Enzyms, der 5-Hydroxytryptophandekarboxylase, fast vollständig zu Serotonin umgewandelt.
Der Metabolit von Serotonin, die 5-HIAA, wird vor allem renal ausgeschieden.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Menschen durchschnittlich 6 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Über den Einfluss von Nieren- und Leberschäden auf die Elimination stehen keine Daten zur Verfügung.