Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N05BE01
Buspiron ist das erste Anxiolytikum aus der Klasse der Azapirone, die chemisch oder pharmakologisch nicht mit den Benzodiazepinen, Barbituraten oder anderen bekannten psychotropen Substanzen verwandt sind. Anders als Arzneimittel der Gruppe der Benzodiazepine wirkt Buspiron angstlösend ohne Muskelrelaxation und antikonvulsive Eigenschaften und mit wenig Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit. Klinische Studien bei kleinen Kollektiven von Probanden haben gezeigt, dass in bezug auf Sedierung (Schläfrigkeit und/oder Müdigkeit) und psychomotorische Verschlechterung kein signifikanter Unterschied zwischen der Buspiron- und der Placebo-Gruppe besteht. Bei Patienten unter Buspar sind Sedierung und Müdigkeit wesentlich seltener als unter Benzodiazepinen. Unter Buspar treten jedoch häufig Schwindel und gelegentlich Benommenheit auf.
In Doppelblindstudien bei Versuchspersonen mit bekannter Arzneimittelabhängigkeit konnten diese Buspiron nicht von Placebo unterscheiden. In mehreren Tieruntersuchungen (Suchtmodelle bei Affen, barbituratabhängigen Mäusen u.a.) konnte kein Suchtpotential nachgewiesen werden. Es wurden weder beim Tier noch beim Menschen Zeichen der Abhängigkeit beobachtet.
Der Wirkungsmechanismus von Buspiron unterscheidet sich von demjenigen der Benzodiazepine. Der genaue Mechanismus der anxiolytischen Wirkung beim Menschen ist jedoch noch nicht aufgeklärt. In vitro haben präklinische Studien für Buspiron und seine 6-Hydroxy-Metaboliten eine hohe Affinität für den Serotonin (5HT)-Rezeptor gezeigt. Buspiron hat hingegen keine signifikante Affinität zum Benzodiazepinrezeptor und hat in präklinischen Studien in vitro und in vivo keine Beeinflussung der GABA-Bindung bewirken können.
Eine gewisse Affinität besteht im Gehirn für den D-Rezeptor.