Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Einnahme wird Misoprostol rasch resorbiert. Nach einer Einzeldosis wird die maximale Plasmakonzentration Cmax des Hauptmetaboliten Misoprostolsäure nach 12 ± 3 min erreicht. Cmax ist nach einer Einzelgabe von Misoprostol im Bereich von 200-400 µg linear abhängig von der verabreichten Dosis. Der Plasma-Steady-State wird innerhalb von zwei Tagen erreicht.
Distribution
Die Bindung von Misoprostol an Serumproteine ist <90% und ist im therapeutischen Bereich unabhängig von der verwendeten Dosierung.
Metabolismus
Misoprostol wird rasch und vollständig zur freien Misoprostolsäure metabolisiert, welche den hauptsächlichen pharmakologisch aktiven Metaboliten im Blut darstellt.
Elimination
Die Eliminations-Halbwertszeit t½ von Misoprostolsäure liegt zwischen 20 und 30 min, die seiner weiteren inaktiven Metaboliten bei 1½ h. Auch nach längerer Verabreichung von 2× täglich 400 µg kommt es zu keiner Akkumulation von Misoprostolsäure im Plasma.
73% einer radioaktiv markierten oralen Misoprostoldosis werden hauptsächlich als inaktive polare Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, 15% über den Darm. Innerhalb von acht h beträgt die renale Elimination der radioaktiven Substanz 56%.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Clearance von <0.5-36.8 ml/min) zeigten einen Anstieg von t½, Cmax und AUC. Es bestand keine klare Korrelation zwischen dem Ausmass der Niereninsuffizienz und der AUC von Misoprostolsäure. In 4 von 6 Patienten mit totalem Nierenversagen konnte ein ungefähr zweifacher Anstieg der AUC festgestellt werden.
Leberinsuffizienz
Keine Angaben.
Bei über 64 Jahre alten, gesunden Personen ist die AUC von Misoprostol leicht vergrössert. Jedoch ergeben sich bei einem Vergleich von Personen über 64 Jahre und jüngeren keine signifikanten Unterschiede hinsichtlich Verträglichkeit und Wirksamkeit von Cytotec.