Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
J04AM05
Wirkungsmechanismus
Isoniazid, Pyrazinamid und Rifampicin sind bakterizide antituberkulöse Wirkstoffe. Rifampicin und Isoniazid sind besonders wirksam gegen schnell wachsende extrazelluläre Organismen, wirken aber auch intrazellulär bakterizid.
Rifampicin ist aktiv gegen langsam und intermittierend wachsende M. tuberculosis. Es inhibiert die DNA-abhängige RNA-Polymerasen-Aktivität in den empfindlichen Zellen. Es interagiert spezifisch mit der bakteriellen RNA-Polymerase, ohne dabei die menschliche RNA-Polymerase zu beeinflussen. Eine Kreuzresistenz besteht nur mit anderen Rifamycinen.
Isoniazid kann bakteriostatisch oder bakterizid wirken, abhängig von seiner Konzentration und der Empfindlichkeit der Erreger. Der Hauptwirkungsmechanismus von Isoniazid scheint die Inhibition der Mykolsäure-Synthese zu sein, was in einem Verlust der Säurebeständigkeit und einem Zerfall der Bakterienzellwand resultiert.
Pyrazinamid kann bakteriostatisch oder bakterizid wirken, abhängig von seiner Konzentration und der Empfindlichkeit der Erreger. Pyrazinamid ist nur in saurem Milieu aktiv gegen intrazelluläre Organismen. Pyrazinamid ist ein sehr spezifisches Tuberkulostatikum und wirkt nur gegen Mycobacterium tuberculosis. Primäre Resistenzen von M. tuberculosis gegen Pyrazinamid sind sehr selten. Sekundäre Resistenzen können sich jedoch rasch entwickeln, wenn Pyrazinamid allein angewendet wird.
So wirken diese drei Substanzen gegen die drei verschiedenen bakteriellen Populationen.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Es liegen keine Daten vor.