Pharmakokinetik

Absorption
Estriol wird auch bei intravaginaler Anwendung systemisch resorbiert, erkennbar an einem deutlichen Anstieg der Plasmaspiegel von unkonjugiertem Estriol. Maximale Plasmaspiegel werden 1-2 Stunden nach Verabreichung erreicht. Nach vaginaler Verabreichung von 0,5 mg Estriol war die Cmax ca. 100 pg/ml, die Cmin ca. 25 pg/ml und die Caverage ca. 70 pg/ml. Nach 3 Wochen mit einer täglichen vaginalen Anwendung von 0,5 mg Estriol hatte sich die Caverage bis auf 40 pg/ml reduziert.
Distribution
Im Plasma ist Estriol hauptsächlich (90%) an Albumin gebunden, diese Bindung weist aber eine niedrige Affinität auf. Im Gegensatz zu den anderen Östrogenen ist Estriol kaum an Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) gebunden.
Metabolismus
Estriol wird durch die Leber rasch aus dem Plasma aufgenommen und dort vorwiegend mittels Phase II-Metabolismus zu Glucuroniden und Sulfaten konjugiert. Die Konjugate unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.
Elimination
Estriol ist selbst ein metabolisches Endprodukt. Der grösste Teil davon wird im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form des konjugierten Estriols. Nur ein kleiner Teil (±2%) wird über die Faeces, hauptsächlich in Form des unkonjugierten Estriols ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine entsprechenden Daten vor.