Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code P01BC02
Wirkungsmechanismus
Mephaquin wirkt gegen die intraerythrozytären ungeschlechtlichen Formen der Malariaparasiten beim Menschen: Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae und P. ovale.
Mephaquin wirkt auch gegen Malariaparasiten, die eine Resistenz gegen andere Malariamittel wie Chloroquin, Proguanil, Pyrimethamin sowie Pyrimethamin-Sulfonamid-Kombinationen entwickelt haben. Eine Resistenz von P. falciparum gegenüber Mefloquin ist beobachtet worden; dies betrifft hauptsächlich Teile Südostasiens mit Mehrfachresistenzen. In einzelnen Regionen wurde eine Kreuzresistenz zwischen Mefloquin und Halofantrin sowie zwischen Mefloquin und Chinin festgestellt.
Klinische Wirksamkeit
In einer randomisierten, doppelblinden Studie wurde bei nicht-immunen Reisenden, die in ein Gebiet reisten, in dem Malaria endemisch ist, eine Malariaprophylaxe mit Mefloquin (483 Personen) oder Atovaquin-Proguanil (493 Personen) durchgeführt. Die Wirksamkeit der Chemoprophylaxe wurde als ein sekundärer Endpunkt beurteilt. Die mittlere Dauer der Reise betrug ~2,5 Wochen; 79% der Personen reisten nach Afrika. Initial wurden 1013 Personen randomisiert einer Behandlung mit Mefloquin (n= 505) oder Atovaquon-Proguanil (n= 508) zugewiesen. Siebenunddreissig Personen traten aus verschiedenen Gründen von der Behandlung zurück. Von den 976 Personen, die mindestens eine Dosis des Studienmedikaments erhalten haben, schlossen 966 (99%) die Studie ab. 963 Personen schlossen die 60-tägige Nachbeobachtungsphase ab und bei ihnen wurden Informationen zur Wirksamkeit aufgezeichnet. Bei zehn Personen (fünf in jedem Behandlungsarm) wurden Antikörper gegen Circumsporozoiten nachgewiesen, jedoch entwickelte keine dieser Personen Malaria (die minimale Wirksamkeit sowohl von Mefloquin als auch Atovaquon-Proguanil betrug 100%). Insgesamt gab es in dieser Studie keinen Fall einer bestätigten Malaria (die maximale Wirksamkeit sowohl von Mefloquin als auch Atovaquon-Proguanil betrug 100%). Die Ergebnisse zeigen, dass Mefloquin und Atovaquon-Proguanil bei der Malariaprophylaxe bei nicht-immunen Reisenden eine vergleichbare Wirksamkeit zeigen (vgl. Tabelle 3).
Tabelle 3. Geschätzte minimale und maximale Wirksamkeit bei der Prophylaxe der Malaria

a Minimale Wirksamkeit = 100 × (1 – [Anzahl der Personen mit bestätigter Malaria/Anzahl der Personen mit Antikörpern gegen Circumsporozoiten]).
b Maximale Wirksamkeit = 100 × (1 – [Anzahl der Personen mit bestätigter Malaria/Anzahl der Personen mit vorliegenden 60-Tages-Wirksamkeitsdaten]).