Pharmakokinetik

Absorption
Ofloxacin wird nach oraler Applikation rasch und nahezu vollständig resorbiert und ist zu ca. 95% bioverfügbar. Maximale Serumspiegel werden schon 30 bis 60 Min. nach Verabreichung erreicht.
Nach einmaliger oraler Gabe von 200 mg bzw. 400 mg Ofloxacin wurden ca. 1 Stunde nach Applikation maximale Serumspiegel von 3,2 µg/ml bzw. 5,3 µg/ml erreicht. Nach Mehrfachdosen bleibt das Konzentrationsverhältnis gleich.
Nach i.v. Infusion von 200 mg Tarivid i.v. wurden mittlere Serumspiegel von 5,2 µg/ml nach Ende der Infusion, 1,1 µg/ml nach 4 Std. und 0,3 µg/ml nach 12 Std. gemessen.
Distribution
Ofloxacin ist zu ca. 25% an Serumproteine gebunden. Gewebe- und Körperflüssigkeitsspiegel von Tarivid liegen nach oraler Gabe oft höher als die Konzentration im Serum, wie folgende Tabelle zeigt:

Im Rahmen einer prospektiven Studie wurde festgestellt, dass Ofloxacin in die Plazenta bzw. die Muttermilch übergehen kann. Nach Verabreichung von 200 mg Tarivid zweimal täglich über 10 Tage konnte 44,6 Std. nach der letzten Applikation in der Muttermilch eine Ofloxacin-Konzentration von 0,034 µg/ml nachgewiesen werden; nach 75 Std. lag dieser Wert bei 0,006 µg/ml.
Metabolismus
Eine Metabolisierung von Ofloxacin findet beim Menschen nur in geringem Umfang statt und hat keine klinische Relevanz. Sowohl nach parenteraler als auch peroraler Verabreichung erscheinen lediglich 4% der applizierten Dosis als Metaboliten im Urin.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit (β-Phase) beträgt ca. 6 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt fast vollständig als unveränderte pharmakologisch aktive Substanz über den Urin, nur ein geringer Teil (3,0%) erscheint in den Faeces. Innerhalb von 48 Stunden sind mehr als 90% der zugeführten Dosis ausgeschieden. Die Urinkonzentration nach einer 200 mg Dosis p.o. beträgt während der ersten 2 Stunden 360 µg/ml, während der folgenden 2 Stunden 315 µg/ml und während 10 bis 12 Stunden 105 µg/ml.
Eine Kumulation von Ofloxacin im Körper nach Mehrfachgabe findet nicht statt. Ofloxacin weist über einen Dosisbereich von 100 bis 600 mg (sowohl in der Resorptions- als auch in der Eliminationsphase) eine lineare Kinetik auf.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion verlängert sich die Eliminationshalbwertszeit von Ofloxacin. Die Dosierung muss deshalb dem Grad der Niereninsuffizienz angepasst werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).