Augentropfen

Glaukomtherapeutikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff

Oftan Timolol 0,25%
Timololum 2,5 mg (ut Timololi maleas 3,42 mg)

Hilfsstoffe: Conserv.: Benzalkoniumchlorid 0,1 mg, Excip. ad. solutionem pro 1 ml.

Wirkstoff

Oftan Timolol 0,5%
Timololum 5,0 mg (ut Timololi maleas 6,84 mg).

Hilfsstoffe: Conserv.: Benzalkoniumchlorid 0,1 mg, Excip. ad. solutionem pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Timolol Maleat ist ein nicht selektiver Betarezeptorenblocker, der den erhöhten Augeninnendruck senkt. Im Auge wird der maximale Effekt wenige Stunden nach der Instillation erreicht. Dieser hält während 24 Stunden an. Der intraokulare Druck wird gesenkt, weil weniger Kammerwasser produziert wird. Oftan Timolol hat wie andere Betablocker eine geringe Wirkung auf das Abfluss-System des Kammerwassers. Es ist bis heute nicht klar, ob es eine signifikante Wirkung auf die Gefässe der Vorderkammer ausübt. Timolol hat nur geringe lokal-anästhesierende Wirkung und keine sympathikomimetische «intrinsic activity» (ISA). Es verändert weder die Pupille noch die Akkomodation. Klinische Untersuchungen haben gezeigt, dass Oftan Timolol eine gute Wirkung bei Patienten mit Weitwinkel-Glaukom und erhöhtem Augeninnendruck hat. Es ist auch wirksam bei sekundärem Glaukom.

Pharmakokinetik

Timolol kann über die Bindehaut, die Nasenschleimhaut und den Magendarmtrakt systemisch resorbiert werden und damit in den Blutkreislauf gelangen. Nur selten werden Serumspiegel innerhalb von 90 Minuten nach der Instillation gefunden. Im Urin werden jedoch immer minimale Timololkonzentrationen nachgewiesen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Erhöhter Augeninnendruck, Weitwinkel-Glaukom, aphakische Glaukom-Patienten, gewisse Patienten mit sekundärem Glaukom.
Oftan Timolol kann in Kombination mit Miotika beim Glaukom des Engwinkeltyps eingesetzt werden.

Dosierung/Anwendung

1-2mal täglich 1 Tropfen ins erkrankte Auge instillieren. Normalerweise beginnt man mit Oftan Timolol 0,25%. Wird keine ausreichende Wirkung erzielt, kann auf Oftan Timolol 0,5% umgestellt werden.
Oftan Timolol kann erfolgreich mit anderen Glaukomtherapeutika kombiniert werden (Miotika, Adrenalin, Carbonhydrasehemmer). Eine Umstellung von einem anderen Glaukompräparat auf Oftan Timolol ist ebenfalls ohne weiteres möglich. Da sich die Wirkung eines Betablockers verändern kann, wird empfohlen, den intraokularen Druck 3-4 Wochen nach Behandlungsbeginn zu prüfen. Der intraokulare Druck sollte nachher regelmässig kontrolliert werden, weil auch das Ansprechen auf Timolol Maleat in einigen Fällen sich ändern kann.
Bei Kindern bestehen bislang keine Erfahrungen mit der Anwendung von Oftan Timolol.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Herzinsuffizienz, Herzarrythmien, besonders AV-Block 2. und 3. Grades, Bradykardie, kardiogener Schock, Bronchialasthma, chronische obstruktive Lungenkrankheiten mit einer Neigung zu Bronchialspasmus, auch in der Anamnese.
Überempfindlichkeit gegenüber Timolol Maleat und Benzalkoniumchlorid.

Vorsichtsmassnahmen
Eine Herzinsuffizienz sollte vor Beginn der Behandlung mit Oftan Timolol in adäquater Weise unter Kontrolle gebracht werden. Patienten mit schweren Herzkrankheiten in der Anamnese sollten auf eventuelle Zeichen von Herzinsuffizienz und bezüglich ihrer Pulsfrequenz überwacht werden.
Patienten, welche bereits peroral mit Betablockern behandelt werden und die zusätzlich Oftan Timolol erhalten, sollten auf eine mögliche additive Wirkung auf den Augeninnendruck oder bezüglich der bekannten systemischen Wirkungen der Betablockade beobachtet werden.
Bei Patienten mit Winkelblock-Glaukom wird man zuerst anstreben, den Kammerwinkel wieder zu öffnen. Dies erfordert eine Pupillenverengung mit einem Miotikum. Oftan Timolol selbst hat keine Wirkung auf die Pupille.
Wird Oftan Timolol zur Verminderung des erhöhten Augeninnendrucks bei Winkelblock-Glaukom verwendet, sollte es zusammen mit einem Miotikum verabreicht werden. Patienten mit Atopie oder schweren anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Anamnese können unter Betablockern auf diese Allergene bei zufälliger, diagnostischer oder therapeutischer Reexposition überreagieren. Bei diesen Patienten kann die Behandlung anaphylaktischer Reaktionen mit den üblichen Dosierungen von Epinephrin unwirksam sein.

Hinweis für Träger von Kontaktlinsen
Oftan Timolol wurde auch Glaukompatienten verschrieben, die konventionelle harte Kontaktlinsen tragen, und wurde dabei im allgemeinen gut vertragen.
Das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid kann sich in weichen Kontaktlinsen ablagern, Oftan Timolol soll daher nicht während dem Tragen dieser Linsen angewendet werden. Kontaktlinsen sollten vor der Applikation der Tropfen herausgenommen und erst nach 15 Minuten wieder eingesetzt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll Oftan Timolol nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Timolol wurde in der Muttermilch nachgewiesen. Da Timolol bei gestillten Säuglingen schwere unerwünschte Wirkungen hervorrufen kann, sollte zwischen Abstillen und Absetzen des Mittels entschieden werden, wobei berücksichtigt werden muss, wie wichtig das Medikament für die Mutter ist.

Unerwünschte Wirkungen

Wie andere lokal verabreichte Augenpräparate kann dieses Medikament systemisch resorbiert werden. Bei lokaler Verabreichung können deshalb die gleichen unerwünschten Wirkungen auftreten wie bei systemischer Gabe von Betablockern.
Nach Verabreichung von Oftan Timolol wurden respiratorische und kardiale Reaktionen, darunter Todesfälle infolge Bronchospasmus bei Asthmatikern und selten Tod in Zusammenhang mit einer Herzinsuffizienz, beobachtet.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Sehstörungen (ca. 2%) wie unscharfes Sehen und Augenreizungen (ca. 1%).
Weniger häufig beobachtete Nebenwirkungen sind:

Allgemeinsymptome: Kopfschmerzen, Asthenie, Müdigkeit, Brustschmerzen.

Verdauungsapparat: Nausea.

Herz und Kreislauf: Synkope, Bradykardie.

Atemorgane: Dyspnoe.

Sinnesorgane: Konjunktivitis, Keratitis, Refraktionsveränderungen (in manchem Fällen infolge des Absetzens der miotischen Therapie).

Nervensystem/Psychiatrie: Depression, Schwindelgefühl, Zunahme der Zeichen und Symptome von Myasthenia gravis.
Selten (weniger als 0,1%) sind folgende Nebenwirkungen:

Herz und Kreislauf: Hypotonie, Palpitation, Arrhythmie, Stauungsherzinsuffizienz, Herzblock, Herzstillstand, zerebrale Ischämie, zerebro-vaskulärer Insult.

Hautreaktionen: Exantheme, Urtikaria, Alopezie.

Atemorgane: Bronchospasmus (vor allem bei Patienten mit vorbestehendem bronchospastischem Leiden), Ateminsuffizienz.

Sinnesorgane: Blepharitis, Ptosis, Diplopie, verminderte Hornhautempfindlichkeit.

Potentielle unerwünschte Wirkungen: Die in der klinischen Praxis mit oralem Timolol Maleat beobachteten unerwünschten Wirkungen können als potentielle unerwünschte Wirkungen des opthtalmologisch verwendeten Timolol Maleats betrachtet werden.

Interaktionen

Obwohl Oftan Timolol keine Wirkung auf die Pupillenweite hat, ist bei gleichzeitiger Therapie von Oftan Timolol und Adrenalin gelegentlich eine Mydriasis beobachtet worden.
Wird Oftan Timolol zusammen mit oralen Kalziumeintrittsblockern, Mitteln mit entleerender Wirkung auf die Katecholaminspeicher oder Betablockern verabreicht, so sind additive Wirkungen möglich, und es kann eine Hypotonie und/oder eine ausgeprägte Bradykardie auftreten.

Überdosierung

Bezüglich der Überdosierung beim Menschen sind keine Daten vorhanden.
Die am ehesten zu erwartenden Symptome bei Überdosierung mit einem systemischen Betablocker sind symptomatische Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmus und akutes Herzversagen.
Die folgenden therapeutischen Massnahmen sollten in Betracht gezogen werden:

1. Magenspülung
Studien haben gezeigt, dass Timolol nicht leicht dialysierbar ist.

2. Symptomatische Bradykardie
Um eine Vagus-Blockade einzuleiten, ist Atropinsulfat in einer Dosis von 0,25 bis 2 mg intravenös zu verabreichen. Hält die Bradykardie an, sollte vorsichtig intravenös Isoprenalinhydrochlorid gegeben werden. In refraktären Fällen kann der Einsatz eines Schrittmachers erforderlich werden.

3. Hypotonie
Eine Therapie mit sympathikomimetischen, blutdrucksteigernden Medikamenten anwenden, z.B. Dopamin, Dobutamin oder Levarterenol. Bei refraktären Fällen erwies sich Glukagonhydrochlorid als nützlich.

4. Bronchospasmus
Es ist Isoprenalinhydrochlorid zu geben, zusätzlich eventuell Aminophyllin.

5. Aktues Herzversagen
Die übliche Therapie mit Digitalis, Diuretika und Sauerstoff ist unverzüglich einzuleiten. In refraktären Fällen wird die intravenöse Verabreichung von Aminophyllin empfohlen, falls nötig gefolgt von Glucagonhydrochlorid, welches sich als nützlich erwiesen hat.

6. Herzblock (2. oder 3. Grades)
Isoprenalinhydrochlorid oder einen transvenösen Herzschrittmacher verwenden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Die Augentropfen sollen bei Raumtemperatur (15-25 °C) gelagert werden. Nach Ablauf des Verfalldatums soll Oftan Timolol nicht mehr verwendet werden. Eine angebrochene Tropfflasche muss innerhalb von 4 Wochen aufgebraucht werden.

IKS-Nummern

47518.

Stand der Information

Dezember 1994.
RL88