Pharmakokinetik

Die βglykosidisch verknüpften Glucoside (Sennoside) sind Prodrugs, die im oberen Magen-Darmtrakt nicht resorbiert werden und die nach Umwandlung in den aktiven Metaboliten (Rheinanthron) durch die Dickdarmflora im Colon wirken.
Absorption
Die Aglykone der Sennoside werden im oberen Darm absorbiert. Tierversuche mit radioaktiv markiertem Rheinanthron, das direkt in das Caecum verabreicht wurde, zeigten eine Absorption <10%.
Distribution
In menschlichen Pharmakokinetikstudien mit Pulver aus Sennesschoten (20 mg Sennoside), das 7 Tage lang oral verabreicht wurde, wurde eine maximale Konzentration von 100 ng Rhein/ml Blut gefunden. Eine Anreicherung von Rhein wurde nicht beobachtet. Aktive Metaboliten, z.B. Rhein, passieren in geringen Mengen in die Muttermilch. Tierversuche zeigten, dass die Plazentapassage von Rhein gering ist.
Metabolismus
Bei Kontakt mit Sauerstoff wird Rheinanthron zu Rhein und Sennidinen oxidiert, die im Blut hauptsächlich in Form von Glucuroniden und Sulfaten vorkommen.
Elimination
Nach oraler Verabreichung von Sennosiden werden 3–6% der Metaboliten im Urin ausgeschieden; einige werden über die Galle ausgeschieden.
Die meisten Sennoside (ca. 90%) werden zusammen mit 2–6% unveränderten Sennosiden, Sennidinen, Rheinanthron und Rhein als Polymere (Polychinone) mit den Fäzes ausgeschieden.