Eigenschaften/Wirkungen

Captopril
Captopril, ein Prolin-Abkömmling, ist ein spezifischer, kompetitiver Hemmer des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE), welches im Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAA-System) die Umwandlung von Angiotensin I (A I) in Angiotensin II (A II) ermöglicht. Die Hemmung des ACE bewirkt eine Reduktion von A II, was zu einer Vasodilatation und zu einer Abnahme der Aldosteron-Sekretion aus der Nebennieren-Rinde führt (siehe auch «Vorsichtsmassnahmen: Elektrolyte»).
Erhöhte Konzentrationen von Bradykinin oder Prostaglandin E 2  könnten für den Wirkmechanismus von Captopril ebenfalls von Bedeutung sein, da Captopril den Abbau des vasodilatierenden Peptids Bradykinin hemmen kann (das ACE ist mit der Bradykininase identisch).
Captopril ist sowohl als Antihypertensivum als auch bei der Behandlung der Herzinsuffizienz wirksam.
Die günstigen Wirkungen von Captopril bei Hypertonie und Herzinsuffizienz scheinen in erster Linie das Resultat der Unterdrückung des RAA-Systems zu sein. Die volle Wirksamkeit der verabreichten Dosis von Captopril wird im allgemeinen erst nach 4-6 Wochen erreicht.
Bei hypertensiven Patienten bewirkt es eine Verminderung des peripheren arteriellen Widerstandes, wobei das Herzminutenvolumen entweder unverändert bleibt oder ansteigt.
Untersuchungen bei schwer herzinsuffizienten Patienten weisen ausserdem darauf hin, dass die Behandlung mit ACE-Hemmern die Überlebenszeit verlängern kann.
Bei Patienten mit Stauungsherzinsuffizienz wurde nach Captopril trotz Blutdrucksenkung eine erhöhte oder gleichbleibende Gehirndurchblutung nachgewiesen, was u.U. in der initialen Therapiephase mit möglichen hypotonen Blutdruckwerten von Relevanz ist.

Hydrochlorothiazid
Thiazide greifen in den Mechanismus der tubulären Rückresorption von Elektrolyten ein (Erhöhung der Natrium- und Chlorid-Exkretion im proximalen Tubulus). Die Natriurese bewirkt sekundär einen Verlust des Organismus an Kalium und Bikarbonat.

Kombination von Captopril und Hydrochlorothiazid
Die Wirkungen von Captopril und Hydrochlorothiazid auf das RAA-System sind additiv. Die gleichzeitige Applikation hat zur Folge, dass von beiden Substanzen niedrigere Dosen eingesetzt werden können und in der Mehrzahl der Fälle einmal täglich dosiert werden kann. Die Folge davon ist eine gute Verträglichkeit selbst bei Patienten über 70 Jahren. Es konnte bis heute klinisch bestätigt werden, dass die Kombination von Captopril mit einem Diuretikum eine sinnvolle Therapieform für Hypertonie und Herzinsuffizienz darstellt.