Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
L02AE04
Wirkungsmechanismus
Durch Austausch der Aminosäure Glycin mit D-Tryptophan an Position 6 von Gonadorelin entsteht ein in seiner biologischen Aktivität stärker wirksamer Agonist des natürlich vorkommenden Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH, LHRH). Diese Wirkungssteigerung kann auf eine verstärkte Affinität zu den hypophysären Rezeptoren und auf eine langsamere Inaktivierung im Zielgewebe (d.h. eine längere Wirkungsdauer) zurückgeführt werden.
Nach subkutanen Bolusinjektionen von Decapeptyl 0,1 mg beträgt die biologische Wirkungsdauer mindestens 24 Stunden.
Pharmakodynamik
Bei einmaliger oder intermittierender Verabreichung von LHRH wird die Freisetzung von LH und FSH aus der Hypophyse stimuliert. Bei kontinuierlicher Dosierung hingegen, wie dies bei täglicher s.c. Injektion von Decapeptyl 0,1 mg der Fall ist, wird ein «paradoxer» Effekt beobachtet: die Plasmaspiegel von LH, FSH und Östrogen/Progesteron sinken, nach einem vorübergehenden Anstieg zu Behandlungsbeginn, innert etwa zwei Wochen auf Kastrationsniveau ab.
Klinische Wirksamkeit
Bei der Vorbehandlung mit Triptorelin im Rahmen der ART führt die selektive Hypophysensuppression zur Verbesserung der Erfolgsrate der simultanen bzw. anschliessenden Stimulierung durch exogene Zufuhr von Gonadotropinen. Durch tägliche Injektionen von Decapeptyl 0,1 mg vor Einleitung der Stimulierung mit Gonadotropinen (Downregulierung) wird eine vollständige hypophysäre Suppression erzielt.
Während der Stimulation mit Gonadotropinen kommt es öfters aufgrund eines übermässigen Anstiegs der Plasma-Estradiol-Konzentration zur Auslösung eines vorzeitigen LH-Peaks mit nachfolgender Luteinisierung des oder der unreifen Follikel. In diesem Fall muss der Behandlungszyklus abgebrochen werden.
Durch die Vorbehandlung mit GnRH-Analoga wie Triptorelin wird die LH-Ausschüttung gehemmt. Die kontrollierte ovarielle Stimulation erfolgt alleine durch die exogene Gonadotropinzufuhr. Dadurch lassen sich eine Verbesserung der Follikelreifung, der Oocytenausbeute und der Schwangerschaftsrate sowie eine Reduktion der Therapieabbrüche erzielen.