Pharmakokinetik

Die systemische Absorption von Olsalazin ist minimal. Olsalazin besteht aus zwei Molekülen 5-Aminosalicylsäure (5-ASA), die durch eine Azobindung kovalent gebunden sind. Die Kolonbakterien spalten diese Bindung enzymatisch. Auf diese Weise werden lokal im Kolon hohe Konzentrationen von 5-ASA erzeugt. Maximal 20% der 5-ASA werden überwiegend im Kolon in metabolisierter Form als Acetyl-5-ASA (Ac-5-ASA) absorbiert.

Distribution
Mehr als 98% einer oralen Dosis Olsalazin erreichen das Kolon, den effektiven Wirkort, wo die gesamte Wirkstoffmenge in 5-ASA gespalten wird. Die Kolonkonzentration von 5-ASA ist ungefähr 1000 mal höher als die Serumkonzentration. Die Proteinbindung spielt daher therapeutisch eine untergeordnete Rolle: Olsalazinum 98%, 5-ASA 40%, N-Acetyl-5-ASA 50%.

Metabolismus
In der Kolonmukosa wird ein Teil der 5-ASA zu Ac-5-ASA metabolisiert.

Elimination
Die resorbierte 5-ASA wird überwiegend in der metabolisierten Form als Ac-5-ASA renal ausgeschieden.