Pharmakokinetik

Die kinetischen Eigenschaften nach topischer Applikation von Pilocarpin sind mit Metipranolol in bezug auf die Absorption und Elimination vergleichbar. Die täglich viermalige Applikation gewährleistet eine ausreichende Wirkung über einen Zeitraum von 24 Stunden.
Pilocarpin dringt durch die Hornhaut rasch ein. Die Miosis erreicht ihr Maximum nach 10-30 Minuten, die Augeninnendrucksenkung nach 2-3 Stunden. Beide Wirkungen klingen innerhalb 4-14 Stunden nach einmaliger Applikation wieder ab. Über das Ausmass der systemischen Resorption liegen keine Angaben vor.
Es wird angenommen, dass die ubiquitär im Gewebe vorkommenden, unspezifischen Esterasen auch im Auge mindestens einen Teil des zugeführten Metipranolols in DMP (Desacetyl-Metipranolol) metabolisieren und dass dieses ebenfalls zur augeninnendrucksenkenden Wirkung beiträgt.
Wie bei anderen lokal verabreichten Beta-Rezeptorenblockern muss mit der Möglichkeit einer systemischen Resorption gerechnet werden. Hingegen haben pharmakokinetische Untersuchungen mit Metipranolol-Augentropfen keinen über der Nachweisgenauigkeit modernster analytischer Messmethoden liegenden Serumspiegel von Metipranolol oder DMP gezeigt.