PharmakokinetikAbsorption
Nach intrazervikaler Verabreichung zeigten die Messungen des Metaboliten 13,14-dihydro-15-keto-PGE 2 (DHK-PGE 2 ), dass PGE 2 relativ rasch resorbiert wird. Die T max betrug 0,5-0,75 Stunden. Die mittlere maximale Plasmakonzentration von Gel-behandelten Patientinnen lag bei 433 ± 51 pg/ml versus 137 ± 24 pg/ml bei unbehandelten Patientinnen. Bei jenen Patientinnen, bei denen man eine klinische Antwort beobachten konnte, lag der mittlere maximale Plasmaspiegel (C max ) bei 484 ± 57 pg/ml versus 213 ± 69 pg/ml bei Patientinnen ohne klinische Antwort und bei 219 ± 92 pg/ml bei Kontrollpatienten, die ein positives klinisches Vorankommen der normalen Wehentätigkeit hatten.
Distribution
Prostaglandin E 2 wird rasch in die Gewebe verteilt. Die Plasmaalbumin-Bindung beträgt 73%.
Metabolismus
Die Metabolisierung erfolgt in den mütterlichen Lungen, Nieren, Milz und anderen Geweben, hauptsächlich durch Oxydation der Seitenketten zu mindestens 9 inaktiven Metaboliten.
Die Halbwertszeit von Prostaglandin E 2 im Blut beträgt weniger als eine Minute; nach 1,5 Minuten finden sich lediglich nur noch 3% der unveränderten Substanz und mehr als 40% liegen als 11-alpha-hydroxy-9,15-dioxoprost-5-en-säure vor. Die Halbwertszeit dieses Hauptmetaboliten beträgt ca. 8 Minuten.
Elimination
Der grösste Teil der Dosis wird als Dikarbonsäuren oder Laktone über die Nieren ausgeschieden. 50% einer i.v. verabreichten Dosis sind nach 2 Stunden und 67% nach 12 Stunden ausgeschieden.
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