Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A02BC01
Omeprazol ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe der Parietalzelle. Es bewirkt eine reversible Hemmung der Magensäuresekretion mit einer 1× täglichen Dosierung. Omeprazol, eine racemische Mischung zweier aktiver Enantiomeren, reduziert die Magensäuresekretion über einen zielgerichteten Wirkmechanismus.

Wirkungsort und Wirkmechanismus
Omeprazol ist eine schwache Base und wird in der stark sauren Umgebung der intrazellulären Canaliculi der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym H/K-ATPase – die Protonenpumpe – hemmt.
Diese Wirkung auf den terminalen Schritt der Säurebildung ist dosisabhängig und sorgt für die hochwirksame Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Säuresekretion, unabhängig von der Art des Stimulus.
Alle beobachteten pharmakodynamischen Effekte können durch die Wirkung von Omeprazol auf die Säuresekretion erklärt werden.

Wirkung auf die Magensäuresekretion
Orale Dosen von Antramups 1× täglich führen zu einer schnellen und wirksamen Hemmung der Säuresekretion sowohl am Tag als auch in der Nacht. Eine maximale Wirkung wird innerhalb von 4 Behandlungstagen erzielt.
Bei Patienten mit Ulcus duodeni kann innerhalb 24 Stunden im Durchschnitt eine 80%-Senkung der Magensäure erreicht werden. 24 Stunden nach der Verabreichung von Antramups beträgt die durchschnittliche Senkung des Säureproduktionspeak nach einer Pentagastrin-Stimulation ungefähr 70%.
Orale Dosen mit Antramups 20 mg erzielen bei Ulcus duodeni-Patienten einen intragastrischen pH ≥3, im Mittel während 17 von 24 Stunden.
Intravenös verabreichte Dosen von Antra hemmen die Säuresekretion dosisabhängig. Um sofort eine ähnliche Senkung der Magensäure wie nach wiederholter oraler Gabe von 20 mg Antramups zu erreichen, wird als Initialdosis 40 mg Antra i.v. zur Injektion empfohlen. Dadurch kann eine sofortige Hemmung der Magensäure und im Durchschnitt innerhalb von 24 Stunden eine 90%-Senkung erreicht werden.
Als Folge der verminderten Säuresekretion und intragastrischen Azidität reduziert und normalisiert Omeprazol dosisabhängig die Säureexpositionszeit des Ösophagus bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxerkrankung.
Die Hemmung der Säuresekretion steht in enger Beziehung zur AUC von Omeprazol und nicht zur tatsächlichen Plasmakonzentration zu einer bestimmten Zeit.
Eine Tachyphylaxie während der Behandlung mit Omeprazol bzw. Magnesiumomeprazol tritt nicht auf.

Wirksamkeit gegenüber Helicobacter pylori
70–95% aller Patienten mit peptischem Ulcus, einschliesslich Ulcus duodeni und Ulcus ventriculi, sind Helicobacter pylori infiziert. Der Helicobacter pylori ist bei solchen Patienten der Verursacher einer Gastritis und/oder eines Ulcus. Jüngste Daten lassen ausserdem auf einen kausalen Zusammenhang zwischen Helicobacter pylori und Magenkarzinom schliessen.
Die Eradikation des Helicobacter pylori mit oralem Omeprazol zusammen mit Antibiotika führt zu einer schnellen Symptombefreiung, einer hohen Heilungsrate jeglicher Schleimhautläsionen sowie einer Langzeitremission der peptischen Ulcera. Komplikationen wie gastrointestinale Blutungen werden dadurch vermindert. Eine antisekretorische Langzeitbehandlung ist nicht erforderlich.
Verminderte Azidität im Magen kann allgemein die intragastrische Bakterienzahl erhöhen. Eine Behandlung mit säurehemmenden Substanzen kann das Risiko einer gastrointestinalen Salmonellen- und/oder Campylobacterinfektion leicht erhöhen.