Pharmakokinetik

Nach peroraler Gabe wird Atenolol im Magen-Darm-Trakt rasch absorbiert. Eine einmalige Dosis von 200 mg gibt im Schnitt eine maximale Blutkonzentration von 1–2 µg/ml nach etwa 2–4 Stunden. Die Bioverfügbarkeit von Atenolol wird auf etwa 50–60% geschätzt, wenn man die Flächen unter den Konzentrationskurven zwischen peroraler und i.v. Gabe vergleicht.

Verteilung
Zum Unterschied von Propranolol, das sich zu über 80% an die zirkulierenden Plasmaproteine bindet, beträgt die Bindungsrate bei Atenolol weniger als 5%. Das Arzneimittel verteilt sich in die organischen Gewebe und Flüssigkeiten ausser ins ZNS, wo nur ein kleiner Teil gefunden wird. Atenolol passiert die Plazentaschranke und erreicht im Sekundärkreislauf etwa die gleichen Plasmakonzentrationen wie bei der Mutter.

Elimination
Das Arzneimittel wird nur in kleinem Masse metabolisiert; der Grossteil wird innert etwa 48 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertselimination bei normaler Nierenfunktion wird auf 6–7 Stunden geschätzt. Bei Patienten mit gestörter Nierenfunktion sind Zeiten von 14–27 Stunden errechnet worden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
In der Regel keine Kumulation bei einer glomerulären Filtrationsrate von mehr als 35 ml/min/1,73 m³, resp. einem Serumkreatinin von ca. 300 µmol/l.