Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Applikation wird Cisaprid beim Menschen rasch und vollständig absorbiert. Die Wirkung setzt nach 30-60 Minuten ein; der höchste Plasmaspiegel wird innerhalb von 1-2 Stunden erreicht. Die höchsten Blutspiegel werden erreicht, wenn die Einnahme 15 Min. vor einer Mahlzeit erfolgt.
Die absolute Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Cisaprid beträgt rund 40%. Die Plasmaspiegel nehmen mit oralen Gaben von 5 bis 20 mg proportional zu.

Distribution
Cisaprid weist eine sehr hohe Bindungsaffinität zu Plasmaproteinen auf (97,5%). Das Verteilungsvolumen von Cisaprid beträgt ca. 1,9 l/kg, wobei die Substanz eine hohe Affinität (Konzentration 10× höher als im Plasma oder mehr) für die Zielorgane Magen, Dünn- und Dickdarm sowie Pankreas, ausserdem auch für Leber und Nieren aufweist. Im Fliessgleichgewicht (steady state) schwanken die Plasmaspiegel bei 3× täglich 5 mg Cisaprid zwischen 10-20 ng/ml (vor der Einnahme am Morgen) und 30-60 ng/ml (am Abend); bei 3× täglich 10 mg Cisaprid zwischen 20-40 ng/ml und 50-100 ng/ml. Beim Kleinkind liegen die Plasmaspiegel nach 0,1-0,2 mg/kg 3× täglich in demselben Konzentrationen-Bereich. Pharmakokinetik und Fliessgleichgewicht werden durch die Behandlungsdauer nicht beeinflusst. In der Muttermilch finden sich nur sehr geringe Mengen Cisaprid.

Metabolismus
Der metabolische Hauptabbauweg von Cisaprid führt über das Cytochrom P450 3A4. Cisaprid wird durch oxydative N-Desalkylierung und aromatische Hydroxylierung weitgehend metabolisiert. Es unterliegt einem First-Pass Metabolismus.

Elimination
Die Substanz wird beinahe ausschliesslich in Form von Metaboliten ausgeschieden, und zwar in annähernd gleichen Mengen im Urin und in den Faeces. Die Eliminations-Halbwertszeit (t½β) beträgt 10 Stunden, kann jedoch bei älteren und zirrhotischen Patienten ca. 18 Std. erreichen.