PharmakokinetikAbsorption
Isosorbid-5-Mononitrat wird bei oraler Gabe rasch resorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit im Vergleich zu einer nicht retardierten ISMN-Form beträgt etwa 85%.
Distribution
Messbare Blutspiegel wurden bereits nach 15 min festgestellt und sind auch noch nach 24 h vorhanden.
Maximale Plasmakonzentrationen von ca. 550 ng/ml werden mit Corangin 60 nach etwa 6 h erreicht; nach 12 h beträgt die Plasmakonzentration ca. 340 ng/ml, um nach 15 h auf ca. 230 ng/ml abzufallen.
Metabolismus
Isosorbid-5-Mononitrat unterliegt im Gegensatz zu Isosorbiddinitrat keinem First-pass-Effekt der Leber. Es entstehen keine aktiven Metaboliten.
Elimination
Isosorbid-5-Mononitrat wird über die Nieren fast ausschließlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, während lediglich etwa 2% in unveränderter Form die Nieren passieren.
Die Eliminationshalbwertszeit von Isosorbit-5-Mononitrat beträgt etwa 4–4,8 h. Die Ausscheidung erfolgt langsam durch Denitrierung zu Isosorbid und schliesslich Sorbit im Urin.
Weder an gesunden Freiwilligen noch an Patienten wurde bei wiederholter, einmal täglicher Verabreichung eine Akkumulation von Isosorbid-5-Mononitrat beobachtet.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Aus pharmakokinetischen Untersuchungen ergaben sich keine Hinweise auf die Notwendigkeit einer Dosierungsanpassung bei koronarer Herzkrankheit, Niereninsuffizienz oder Leberzirrhose. Es wurde festgestellt, dass sich die Nahrungsaufnahme nur unwesentlich auf die Resorption von Isosorbid-5-Mononitrat auswirkt.
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