Pharmakokinetik

Absorption
Siehe unter Distribution.
Distribution
Das Pertechnetation hat die gleiche biologische Distribution wie Iodidund Perchlorationen. Nach intravenöser Injektion erfolgt eine vorübergehende Anreicherung des Pertechnetats (99mTc) in Magenschleimhaut, Speicheldrüsen, Plexus choroideus und Schilddrüse, von denen es unverändert wieder freigegeben wird. Bei vorheriger Verabreichung von Perchlorat wird diese Anreicherung stark reduziert. Das Pertechnetation neigt auch dazu, sich in Gebieten erhöhter Durchblutung oder abnorm erhöhter Gefässpermeabilität anzureichern, besonders wenn nach Vorbehandlung mit blockierenden Substanzen die Aufnahme in Drüsengewebe gehemmt ist. Bei intakter Blut-Hirnschranke tritt 99mTc nicht in die cerebrospinale Flüssigkeit über.
Organaufnahme/Resorption
Im Blut liegen 70-80% des intravenösen injizierten (99mTc)-Natriumpertechnetats an Proteine, hauptsächlich unspezifisch an Albumin, gebunden vor. Der ungebundene Anteil (20 - 30%) reichert sich vorübergehend in Schilddrüse, Speicheldrüse, Magen- und Nasenschleimhaut sowie in den Plexus choroideus an.
Die biologische Verteilung des (99mTc)-Pertechnetats ähnelt der Verteilung von Iodid. (99mTc)-Pertechnetat wird im Gegensatz zu Iodid jedoch weder in die thyreoidale Hormonsynthese eingeschleust (organifiziert), noch im Dünndarm resorbiert. In der Schilddrüse wird die maximale Anreicherung, abhängig von Funktionszustand und Iodsättigung (bei Euthyreose ca. 0,3 - 3%, bei Hyperthyreose und Iodmangel bei 25%) etwa 20 Minuten nach Injektion erreicht und nimmt danach rasch wieder ab. Ähnliches gilt für die Belegzellen der Magenschleimhaut und die Azinuszellen der Speicheldrüsen. Im Gegensatz zur Schilddrüse, die (99mTc)-Pertechnetat wieder in die Blutbahn abgibt, wird es in den Speichel und Magensaft sezerniert. Die Anreicherung durch die Speicheldrüse liegt in der Grössenordnung von 0,5% der applizierten Aktivität, wobei das Maximum nach etwa 20 Minuten erreicht wird. Eine Stunde nach Injektion liegt die Konzentration im Speichel um das 10-30fache höher als im Plasma. Die Exkretion kann durch Zitronensaft oder über eine Reizung des Parasympathikus beschleunigt werden, die Aufnahme wird durch Perchlorat vermindert.
Metabolismus
Nicht zutreffend.
Elimination
Nach intravenöser Injektion verteilt sich (99mTc)-Pertechnetat im Gefässsystem, aus dem es durch 3 Mechanismen entfernt wird:
·Schneller Übertritt entlang des Gleichgewichtsgradienten in den interstitiellen Flüssigkeitsraum.
·Mit mittlerer Eliminationsgeschwindigkeit Aufnahme in Drüsengewebe, abhängig von der Konzentration von Pertechnetat, hauptsächlich in die Schilddrüse, Speicheldrüsen, Schleimhautdrüsen des Magenfundus, die alle einen Ionenpumpenmechanismus besitzen.
·Mit langsamer Geschwindigkeit renale Elimination durch glomeruläre Filtration, abhängig von der Urin-Exkretionsrate.
Die Halbwertszeit der Plasmaclearance von Pertechnetat beträgt ungefähr 3 Stunden. Während der ersten 24 Stunden nach Verabreichung erfolgt die Ausscheidung hauptsächlich renal (ca. 25%), die Ausscheidung über die Faeces setzt in den folgenden 48 Stunden ein. Ungefähr 50% der verabreichten Aktivität wird innerhalb der ersten 50 Stunden ausgeschieden. Wenn die selektive Aufnahme von (99mTc)-Pertechnetat in Drüsengewebe durch die vorhergehende Verabreichung von blockierenden Substanzen gehemmt ist, erfolgt die Exkretion über die gleichen Mechanismen, jedoch erfolgt die renale Clearance mit höherer Rate.
Die oben aufgeführten Daten gelten nicht, wenn (99mTc)-Natriumpertechnetat zur Markierung eines anderen Radiopharmazeutikums verwendet wird.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Aufgrund des hohen Anteils der renalen Ausscheidung von (99mTc)-Pertechnetat muss bei Niereninsuffizienz mit einer Verlangsamung der Ausscheidung gerechnet werden.