Pharmakokinetik

Absorption
Cefixim wird nach oraler Gabe von Einzeldosen zu etwa 30-50% resorbiert. Nach oraler Gabe von 400 mg resultieren 3-4 Std. nach Applikation mittlere maximale Serumspiegel zwischen 2,5 und 4,9 µg/ml. Nach Gabe von 200 mg liegen sie zwischen 1,49 und 3,25 µg/ml.
Bei pädiatrischen Patienten (<12 Jahre) führt eine Dosis von 4 mg/kg KG zu einer Serumkonzentration von 1,8 µg/ml, eine Dosis von 8 mg/kg KG zu einer Serumkonzentration von 3,6 µg/ml.
Eine Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 24 Probanden zeigte, dass die dispergierbaren Tabletten Cephoral 400 DT und Cephoral Filmtabletten bezüglich der Zielgrössen AUC, Cmax und tmax bioäquivalent sind, unabhängig von der Art der Einnahme von Cephoral 400 DT (als Tablette oder nach Dispergieren in Wasser).
Die Einnahme während der Mahlzeiten beeinträchtigt die Resorption nicht. Cephoral kann sowohl vor als auch zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Distribution
Nach einmaliger intravenöser Applikation von 200 mg Cefixim wurde ein relatives Verteilungsvolumen von 6,7 l ermittelt. Im Steady state betrug es 16,8 l.
Die Serumeiweissbindung von Cefixim liegt bei ca. 65%.
In der Hautblasenflüssigkeit werden höhere Cefixim-Konzentrationen als im Serum gemessen (im Mittel 133% der entsprechenden Serumkonzentration). Das Konzentrationsmaximum wird jedoch mit 6,7 Std. später erreicht als im Serum.
In der Galle werden hohe Konzentrationen erreicht. Bei Patienten vor Cholezystektomie lagen sie 13-17 Std. nach zweitägiger Gabe von 2× 200 mg/Tag im Mittel bei 199,3 µg/ml.

Für folgende weitere Gewebe und Körperflüssigkeiten liegen Konzentrationsbestimmungen vor:

Tonsillen: 5 Std. nach Gabe von 4 mg/kg KG, rechts im Mittel 0,74 µg/g, links im Mittel 0,53 µg/g.

Lungengewebe: 7,8 Std. nach Gabe von 200 mg im Mittel 0,99 µg/g, 8 Std. nach Gabe von 400 mg im Mittel 1,76 µg/g.

Otorrhoe: 2-3 Std. nach Gabe von 100 mg b.i.d. über mehrere Tage >1 µg/ml.

Nebenhöhlenschleimhaut: 2-4 Std. nach Gabe von 200 mg 1,2-1,4 µg/g.

Sputum: nach 100 mg 0,02-0,05 µg/ml.

Liquor: nach Gabe von 8 mg/kg 0,06-0,56 µg/ml.
Cefixim ist plazentagängig. Die Konzentrationen im Nabelschnurblut betrugen  1/6 -½ der mütterlichen Serumkonzentrationen.
In der Muttermilch liessen sich keine Cefixim-Konzentrationen nachweisen.

Metabolismus
Hinweise auf eine Metabolisierung von Cefixim ergaben sich nicht.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt bei gesunden Erwachsenen 3-4 Std. Entsprechende Werte wurden für Kinder ermittelt.
Innerhalb von 24 Stunden werden nach oraler Gabe von 200-400 mg 10-20% der Substanz unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Dies entspricht jeweils 50-55% der resorbierten Substanzmenge.
Die biliäre Eliminationsrate von Cefixim liegt bei ca. 10%.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Mit zunehmender Einschränkung der Nierenfunktion ergeben sich erwartungsgemäss längere Eliminationshalbwertszeiten, entsprechend höhere Serumkonzentrationen sowie eine geringere prozentuale renale Ausscheidung. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 30 ml/Min./1,73 m² verdoppelt sich nach Gabe von 400 mg Cephoral die Eliminationshalbwertszeit auf ca. 7-8 Std. Die mittlere maximale Serumkonzentration betrug 7,53 µg/ml, die 24-Std.-Urin-Recovery lag bei 5,5%.
Durch Hämodialyse bzw. Peritonealdialyse können keine relevanten Substanzmengen aus dem Körper eliminiert werden.
Patienten mit Leberzirrhose wiesen, bedingt durch ein vergrössertes Verteilungsvolumen mit 6,4 Std., eine verlängerte Eliminationshalbwertszeit auf. t max  lag im Mittel bei 5,2 Std., gleichzeitig stieg die renale Eliminationsrate an, sie betrug im Durchschnitt 43%. Maximale Serumkonzentration sowie AUC blieben unbeeinflusst.