Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Cefuroximaxetil aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und rasch in der Darmmukosa hydrolysiert. Es gelangt als Cefuroxim in die Blutzirkulation. Die Resorption ist optimal, wenn die Einnahme kurz nach den Mahlzeiten erfolgt.
Die absolute Bioverfügbarkeit der Tabletten beträgt 40 - 60% bei Einnahme mit den Mahlzeiten und 30 - 40% auf nüchternen Magen. Die höchsten Blutspiegel werden nach 2 - 3 Stunden erreicht und betragen 2 - 3 mg/L nach 125 mg, 4 - 6 mg/L nach 250 mg, 5 - 8 mg/L nach 500 mg und 9 - 14 mg/L nach 1 g, wenn die Tabletten kurz nach dem Essen eingenommen werden.
Die Resorptionsrate von Cefuroxim in Suspensionsform ist im Vergleich zu den Tabletten vermindert: Die höchsten Blutspiegel werden später erreicht und sind etwas niedriger, die absolute Bioverfügbarkeit ist im Vergleich zu den Tabletten um 4 - 17% herabgesetzt.
Die Suspension war in einer Studie an gesunden Erwachsenen nicht bioäquivalent mit den Filmtabletten und ist daher nicht auf einer Milligramm-pro-Milligramm-Basis substituierbar (vgl. «Dosierung/Anwendung»).
Distribution
Das scheinbare Verteilungsvolumen nach einer oralen Dosis beträgt 17,4 L. Die Proteinbindung beträgt 33 - 50%; je nach Bestimmungsmethode.
Bei Schwangeren passiert Cefuroxim in geringen Mengen die Plazentaschranke.
Cefuroxim geht in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Nach oraler Gabe wird Cefuroximaxetil schnell durch unspezifische Esterasen im Darm und im Blut hydrolysiert. Der Axetil-Teil wird in Acetaldehyd und Essigsäure umgewandelt, während das Cefuroxim unverändert ausgeschieden wird.
Elimination
Die Serumhalbwertszeit beträgt 1 - 1,5 h. Cefuroxim wird nicht metabolisiert und wird durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden. Innert 12 h werden ca. 50% des Wirkstoffes im Urin gefunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Probenecid
Die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid vergrössert die Fläche unter der Plasmaspiegel/Zeit-Kurve um 50%.
Nierenfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Cefuroxim wurde bei Patienten mit unterschiedlich starker Nierenfunktionsbeeinträchtigung untersucht. Die Eliminationshalbwertszeit von Cefuroxim steigt mit abnehmender Nierenfunktion an; aus diesem Zusammenhang basieren die Empfehlungen zur Dosierungsanpassung bei dieser Patientengruppe (siehe «Dosierung/Anwendung»). Bei Patienten unter Hämodialyse werden im Verlauf einer vierstündigen Dialysesitzung mindestens 60% der zu Beginn im Körper vorhandenen Gesamtmenge an Cefuroxim entfernt. Aus diesem Grund sollte nach Beendigung der Hämodialysesitzung eine zusätzliche Einzeldosis Cefuroxim verabreicht werden.
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern (3 Monate - 12 Jahre) werden nach Dosierungen von 10, 15 und 20 mg Cefuroxim (Zinat Suspension) pro kg KG nach durchschnittlich 3 h maximale Serumkonzentrationen von 3,3; 5,1 und 7,0 µg/mL erreicht.