Pharmakokinetik

Absorption
Articain wird schnell und weitgehend resorbiert.
Bei intraoraler Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach ca. 10-15 Minuten (Tmax) erreicht.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg und die Eliminationshalbwertzeit ca. 20 Minuten.
Articain ist im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden. Articain und Adrenalin passieren die Plazenta und Articain auch die Blut-Hirnschranke.
Metabolismus
Articain wird durch die Gewebe- und Plasmacholinesterase rasch zu seinem inaktiven Hauptmetaboliten Articainsäure hydrolysiert, welche weiter zu Articainsäureglucuronid abgebaut wird.
In-vitro-Studien haben ergeben, dass das P450-Isoenzymsystem der menschlichen Lebermikrosomen ca. 5% bis 10% des verfügbaren Articains metabolisiert und fast vollständig quantitative in Articainsäure umwandelt.
Adrenalin wird rasch in der Leber und anderen Geweben abgebaut.
Elimination
Articain und seine Abbauprodukte werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden.
Die Abbauprodukte von Adrenalin werden durch die Niere ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
An Patienten mit Funktionsstörungen der Leber wurden keine Untersuchungen mit Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte durchgeführt. Articain wird initial hauptsächlich durch Serumesterasen zur inaktiven Articainsäure abgebaut. Nachdem teilweise der Abbau auch in der Leber stattfindet kann es bei Leberfunktionsstörungen zu einer verlängerten Wirksamkeit und einer systemischen Anreicherung des Articains kommen.
Nierenfunktionsstörungen
An Patienten mit Funktionsstörungen der Nieren wurden keine Untersuchungen mit Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte durchgeführt. Bei Patienten mit Funktionsstörungen der Niere kann die Halbwertszeit von Articain verlängert sein.
Kinder und Jugendliche
Zur Pharmakokinetik von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte bei Kindern und Jugendlichen wurden keine Studien durchgeführt. Literaturdaten zu Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren, die im Rahmen einer zahnärztlichen Behandlung eine vestibuläre Infiltrationsanästhesie (Articain 4% mit Adrenalin 1/200 000) im Ober- oder Unterkiefer erhalten hatten, zeigten vergleichbare Serumkonzentrationen wie bei Erwachsenen. Dabei trat der Zeitpunkt tmax deutlich früher ein als in vergleichbaren Untersuchungen an Erwachsenen, und es zeigte sich eine erhöhte Plasmaclearance. Es besteht keine Notwendigkeit für eine niedrigere Dosierungsgrenze (mg/kg) für Articain bei Kindern aufgrund altersbezogener Unterschiede in der Pharmakokinetik.
Die Pharmakokinetik von Articain verändert sich nicht wesentlich mit dem Alter. Unterschiede zu jüngeren Personen sind gering und nicht signifikant.