Pharmakokinetik

Absorption
Intranasal verabreichtes Dihydroergotamin wird rasch resorbiert (tmax = ca. 45 min). Das Coffein im Nasalspray dient lediglich der Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität des Wirkstoffes, hat jedoch keinen Einfluss auf die Resorption. Im Vergleich enthält eine mittlere Tasse Kaffee zwischen 40 und 50 mg Coffein.
Im Vergleich zur i.m. Applikation beträgt die Bioverfügbarkeit bei intranasaler Applikation etwa 30–40%.
Distribution
Dihydroergotamin wird zu 93% an Plasmaproteine gebunden. Sein scheinbares Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt ca. 800 l.
Metabolismus
70–80% der Plasmakonzentration sind unveränderter Wirkstoff, was auf dessen geringeren Metabolismus gegenüber der oralen Anwendung hinweist.
Elimination
Die Gesamtkörper-Clearance ist etwa 1,5 l/min, wobei die Leber-Clearance im Vordergrund steht. Die Plasmaelimination verläuft biphasisch mit einer Halbwertszeit von 1,5 h in der Alpha- und 15 h in der Beta-Phase.
Die Hauptausscheidung erfolgt über die Galle in die Fäzes. Bei intranasaler Gabe liegt die Ausscheidung von unverändertem Wirkstoff und Metaboliten im Urin bei ca. 3%.