Pharmakokinetik

Nach Gabe einer Einzeldosis r-hGH an gesunde Probanden wird der maximale Plasmaspiegel (tmax) 3 Stunden nach intramuskulärer und 4-6 Stunden nach subkutaner Injektion erreicht.
Die Flächen unter den Kurven (AUC) sind für beide Verabreichungsarten vergleichbar. Die Werte von t max stimmen mit den in der Literatur publizierten Werten für natürliches Wachstumshormon gut überein.
Die Pharmakokinetik von Saizen ist bis zu einer Dosis von 8 I.E. (2,67 mg) linear. Bei höheren Dosen (60 IE/20 mg) kann eine bestimmte Abweichung von dieser Linearität nicht ausgeschlossen werden. Diese ist jedoch ohne klinische Bedeutung.
Nach intravenöser Verabreichung an gesunde Probanden beträgt das Verteilungsvolumen im steady state rund 7 l, die Gesamtclearance rund 15 l/h. Die renale Clearance ist unbedeutend. Die Eliminationshalbwertszeit von Saizen beträgt 20 bis 35 Minuten.
Nach subkutaner oder intramuskulärer Injektion von Saizen ist die scheinbare terminale Halbwertszeit bedeutend länger, nämlich rund 2-4 Stunden. Dies ist auf eine Beschränkung der Resorptionsgeschwindigkeit zurückzuführen.
Die maximalen Serumspiegel des Wachstumshormons werden nach ca. 4 Stunden erreicht. Die Konzentrationen kehren innerhalb von 24 Stunden auf die Ausgangswerte zurück. Dies lässt darauf schliessen, dass bei wiederholter Verabreichung keine Kumulation des Wachstumshormons erfolgt. Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei beiden Verabreichungsarten bei 70 bis 90%. Die Metabolisierung von exogenem humanem Wachstumshormon ist mit derjenigen des endogenen Hormons identisch. Wie dieses wird es durch Proteasen inaktiviert, in der Leber und den Nieren metabolisiert und ist im Urin nicht nachweisbar.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit chronischer Leber- oder Niereninsuffizienz ist die Somatropin-Clearance reduziert.