Antirheumatikum/Antiphlogistikum/Analgetikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Diclofenacum natricum 75 mg pro caps.

Eigenschaften/Wirkungen

Inflamac 75 SR (Slow Release) enthält das nichtsteroidale Antirheumatikum und Analgetikum Diclofenac als Natriumsalz. Diclofenac ist ein Phenylessigsäurederivat und hat antiphlogistische, analgetische und antipyretische Eigenschaften. Es hemmt die Prostaglandinsynthese und - in hohen Dosen - die experimentell ausgelöste Thrombozytenaggregation.
Inflamac 75 SR eignet sich zur Behandlung mittelstarker rheumatischer Schmerzen. Die Kapseln enthalten magensaftresistente Pellets mit verzögerter Wirkstoff-Freigabe.

Pharmakokinetik

Absorption
Diclofenac wird aus Inflamac 75 SR nahezu vollständig resorbiert. Die maximalen Plasmawerte (C max ) liegen im Bereich von 400 ng/ml; wegen der retardierten Wirkstoff-Freigabe werden hohe Wirkstoffspiegel während mehrerer Stunden aufrechterhalten. Auch nach wiederholten Gaben - alle 12 Stunden - ist mit keiner Kumulation zu rechnen.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Diclofenac beträgt 0,12 bis 0,17 l/kg. Dieses ist zu mehr als 99% an Serumproteine, vor allem an Albumin, gebunden. Diclofenac penetriert in die Synovialflüssigkeit und erreicht dort Konzentrationen in der Grössenordnung der Plasmakonzentration. Es ist plazentagängig, geht jedoch nicht in die Muttermilch über.

Metabolismus
Diclofenac wird rasch durch Hydroxylierung und durch Konjugationen mit Glucuronsäure, Taurinamid und anderen Verbindungen metabolisiert.

Elimination
Die Ausscheidung von Diclofenac erfolgt bei einer Halbwertszeit von 1,5-2 Stunden weitgehend in Form seiner Metaboliten über die Nieren und, zu einem geringeren Teil, auch über die Galle und mit den Faeces. Der extrarenal eliminierte Anteil (Q o -Wert) beträgt 100%.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Patienten mit reduzierter Nierenfunktion werden keine höheren Plasmakonzentrationen beobachtet. Bei Alterspatienten sind keine klinisch signifikanten Änderungen der Elimination zu verzeichnen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Entzündliche und degenerative Formen des Rheumatismus:
chronische Polyarthritis, Spondylitis ankylosans;
Arthrosen, Gonarthrosen, Spondylosen;
extraartikulärer Rheumatismus, Tendinitis, Bursitis, Lumbago;
posttraumatische Entzündungen und Schwellungen;
schmerzhafte entzündliche Zustände in der Gynäkologie (Dysmenorrhoe, Adnexitis) und im ORL-Bereich.

Dosierung/Anwendung

Morgens und abends je 1 Kapsel Inflamac 75 SR. Für leichtere Fälle, bei denen eine niedrigere Tagesdosis ausreicht, stehen andere Darreichungsformen von Inflamac zu Verfügung. Bei nächtlichen Schmerzen oder Morgensteifigkeit genügt oft 1 Kapsel abends. Das Präparat wird am besten zu einer Mahlzeit mit reichlich Flüssigkeit eingenommen. Patienten mit Schluckbeschwerden können die Kapseln öffnen und die Pellets, z.B. in Joghurt, einnehmen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Ungeklärte Blutbildungsstörungen, Porphyrien;
Akute peptische Ulzerationen im Magen-Darm-Trakt oder spezifische Überempfindlichkeit auf Diclofenac;
Asthmatiker, die auf Prostaglandinsynthese-Hemmer reagieren.

Vorsichtsmassnahmen
Eine strenge Indikationsstellung und sorgfältige ärztliche Überwachung erfordern Patienten mit Magen-Darm-Beschwerden, mit Hinweisen auf Magen-Darmgeschwüre in der Anamnese, mit Colitis ulcerosa, Morbus Crohn oder Leberfunktionsstörungen.
Wie auch bei anderen NSAIDs können die Werte eines oder mehrerer Leberenzyme während der Behandlung mit Inflamac 75 SR ansteigen. Dies wurde unter Diclofenac in klinischen Studien beobachtet und kann bei etwa 15% der Patienten eintreten, ist aber selten von klinischen Symptomen begleitet. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist unbekannt. In der Mehrheit dieser Fälle handelt es sich um Erhöhungen im Grenzbereich. Gelegentlich (bei 2,5%) wurden mässige Erhöhungen beobachtet (Â≥3 - < 8× die obere Normgrenze), während die Inzidenz deutlicher Erhöhungen (Â≥ 8× die obere Normgrenze) im Bereich von ungefähr 1% blieben. In den oben genannten klinischen Studien kam es in 0,5% nebst Leberenzymerhöhungen zu klinisch manifesten Leberschädigungen. Die Enzymerhöhungen waren im allgemeinen nach Absetzen des Präparates reversibel.
Wie bei anderen NSAIDs sollten auch bei Inflamac 75 SR bei der Langzeittherapie die Leberwerte regelmässig kontrolliert werden.
Inflamac 75 SR sollte abgesetzt werden, falls eine Leberfunktionsstörung anhält oder sich verschlimmert und falls klinische Zeichen und Symptome einer Lebererkrankung (z.B. Hepatitis) sowie andere Manifestationen (z.B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.) auftreten. Zusätzlich zu Leberenzymerhöhungen ist über seltene Fälle von schweren Leberreaktionen, inkl. Ikterus und in Einzelfällen tödlich verlaufende fulminante Hepatitis, berichtet worden. Hepatitis kann ohne Prodromalsymptome auftreten. Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist Inflamac 75 SR mit Vorsicht anzuwenden, da das Medikament eine Attacke auslösen kann.
Bei einer Langzeittherapie mit Inflamac 75 SR werden, wie bei anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika, Blutbildkontrollen empfohlen. Patienten mit Schwindel oder anderen zentralnervösen Störungen sollten auf das Führen eines Fahrzeuges oder die Bedienung von Maschinen verzichten.

Schwangerschaft/Stillzeit

1. und 2. Trimenon: Schwangerschafts-Kategorie B. Tierstudien haben keine Risiken für den Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

3. Trimenon: Schwangerschafts-Kategorie D. Wegen möglichen vorzeitigen Verschlusses des Ductus arteriosus Botalli und möglicher Wehenhemmung soll Inflamac 75 SR nicht gegeben werden.
Der Wirkstoff tritt nur in so geringen Mengen in die Muttermilch über, dass für den Säugling keine unerwünschten Wirkungen zu erwarten sind.

Unerwünschte Wirkungen

Alle Prostaglandinsynthese-Hemmer zeigen Nebenwirkungen im Magen- Darm-Bereich, auf das zentrale Nervensystem und auf die Blutbildung. Bei Diclofenac äussern sie sich in erster Linie in Unwohlsein, gelegentlich in Nausea, Emesis, Anorexie und Schwindel, selten in Ulzera und Kopfschmerzen. Diese Beschwerden bilden sich normalerweise im Laufe der Behandlung zurück. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Bronchospasmen, Hautreaktionen (u.a. Photosensibilisierungen, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom) und Störungen der Blutbildung (Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische Anämie, aplastische Anämie) sind selten. Gelegentlich werden Verschlechterung der Nierenfunktion und Wasserretention beobachtet.

Leber

Häufig: Erhöhung der Serum-Aminotransferasen (SGOT, SGPT), gelegentlich in mässigem Ausmass (Â≥ 3× obere Normgrenze) bzw. deutlich (Â≥ 8× obere Normgrenze).

Selten: Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht, in Einzelfällen fulminant.

Interaktionen

Die renale Elimination von Lithium wird durch gleichzeitige Gabe von Diclofenac verzögert. Acetylsalicylsäure senkt bei gleichzeitiger Applikation die Resorption von Diclofenac. Mit oralen Antikoagulantien und Antidiabetika interferiert Diclofenac nicht, dennoch sind initial regelmässige Kontrollen angezeigt.
Diclofenac kann Methotrexat aus der Serum-Albuminbindung verdrängen und so indirekt dessen Wirksamkeit und Toxizität erhöhen; Digoxin erreicht erhöhte Plasmaspiegel.
Die Wirkung von nichtsteroidalen Antiphlogistika auf die Prostaglandine der Niere kann die Nephrotoxizität von Ciclosporin erhöhen.

Überdosierung

Die Behandlung akuter Vergiftungen ist unterstützend oder symptomatisch: Verhinderung der Absorption durch Induktion von Erbrechen, durch Magenspülung und durch Verabreichung von Aktivkohle. Die Therapie von toxischen Wirkungen wie Hypotonie, Niereninsuffizienz, Krämpfen, gastrointestinalen Reizungen und Atemdepression ist symptomatisch.
Forcierte Diurese, Dialyse oder Hämoperfusion sind wegen der hohen Proteinbindung von Diclofenac kaum hilfreich.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Inflamac 75 SR soll nur bis zu dem auf der Faltschachtel mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

49747.

Stand der Information

Januar 1992.
RL88