Pharmakokinetik

Ambroxol wird nach oraler Gabe beinahe vollständig resorbiert, Bioverfügbarkeit 70–80%.

Verteilung
Nach i.v., i.m. und p.o. Gabe verteilt sich Ambroxol rasch und ausgeprägt aus dem Blut in die Gewebe. Die Lunge gehört zu den Organen mit den höchsten Wirkstoffkonzentrationen. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 0,5 bis 3 Stunden erreicht. Ambroxol wird zu 90% an Plasmaproteine gebunden.

Metabolismus
20–30% der verabreichten Dosis werden im First-pass-Effekt in der Leber metabolisiert.
Die Elimination von Ambroxol erfolgt überwiegend durch Metabolisierung in der Leber. Die Metaboliten sind inaktiv und meist wasserlösliche Konjugate. Der Hauptmetabolit der Phase I-Metabolisierung ist Dibromanthranilsäure.

Elimination
Ambroxol wird in verschiedene inaktive Stoffwechselprodukte umgewandelt, die vorwiegend als wasserlösliche Konjugate, z.B. Glucuronide, extrarenal eliminiert werden (Q= 0,9). Der verabreichte Wirkstoff wird nach oraler Gabe zu 85% im Urin ausgeschieden. Weniger als 10% von unverändertem Ambroxol werden eliminiert.
Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 7–12 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Eine Kumulation von Metaboliten (überwiegend Konjugate der Muttersubstanz) kann bei schwerer Niereninsuffizienz nicht ausgeschlossen werden.