Pharmakokinetik

Fluibron wird nach oraler Verabreichung vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit ca. 70%, da  1/3  der Dosis im First-pass-Effekt durch die Leber metabolisiert wird). Bei Einnahme von nicht retardierten Formen im Nüchternzustand wird die maximale Plasma-Konzentration nach etwa 2½ Std. erreicht. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt ungefähr 9-10 Std. Die therapeutisch effektiven Plasmaspiegel liegen etwa bei über 30 ng/ml und werden durch orale Gabe von 2×30 mg/Tag erreicht.
Untersuchungen des Plasmaspiegels bei wiederholter Verabreichung ergaben bei der therapeutischen Dosierung keinen Hinweis auf eine Kumulation. Ambroxol wird zu 90% an Plasmaproteine gebunden. Ambroxol wird in verschieden inaktive Stoffwechselprodukte umgewandelt, welche vorwiegend als wasserlösliche Konjugate, z.B. Glukuronide, eliminiert werden. Der verabreichte Wirkstoff wird zu 95% nach intravenöser und zu 85% nach oraler Gabe im Urin ausgeschieden. Weniger als 10% werden in Form von unverändertem Ambroxol eliminiert.
Die Bioverfügbarkeit der Retard-Kapseln liegt wie diejenige der nicht retardierten Formulierung bei ca. 70%. Der therapeutisch wirksame Plasmaspiegel hält sich nach einer Retard-Kapsel bis zu 12 Stunden und liegt nach 24 Stunden noch bedeutend höher als nach einer Tablette.