Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Acetylcystein schnell und vollständig absorbiert.
Im Organismus findet sich das Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden. Aufgrund von ausgeprägten präsystemischen Metabolismen beträgt die Bioverfügbarkeit von freiem Acetylcystein nur etwa 10%.
Nach einer relativ hohen Dosierung von 30 mg Acetylcy­stein/kg Körpergewicht beträgt die maximale Plasmakonzentration des gesamten Acetylcysteins (frei und gebunden) ca. 67 nmol/ml bei einer tmax von 0,75–1 Stunde. Die AUC (Fläche unter der Kurve) beträgt 163 nmol/ml × h; die Eliminationshalbwertzeit ca. 1,3 Stunden.
Freies Acetylcystein erreicht bei gleicher Dosierung eine maximale Plasmakonzentration von ca. 9 nmol/ml; die AUC beträgt 12 nmol/ml × h und die Eliminationshalbwertzeit ist 0,46 Stunden.
Auch die Plasmakonzentration von freiem Cystein wird stark erhöht (AUC: 80 nmol/ml × h; tca. 0,81 Stunden).
Wichtige Pharmakokinetik-Parameter für die freie Form des Acetylcysteins nach oraler, bzw. intravenöser Verabreichung von 600 mg verhalten sich wie folgt:
Orale Gabe: maximale Plasmakonzentration ca. 15 nmol/ml; Eliminationshalbwertzeit von ungefähr 2,15 Stunden.
Intravenöse Gabe: maximale Plasmakonzentration ca. 300 nmol/ml; Eliminationshalbwertzeit von ungefähr 2,27 Stunden.

Distribution
Acetylcystein verteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes und vor allem in der Leber, den Nieren, den Lungen und im Bronchialschleim.

Metabolismus
Die Metabolisierung setzt nach der Einnahme sofort ein: Acetylcystein wird in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage zum ebenfalls aktiven L-Cystein deacetyliert und anschliessend zu inaktiven Verbindungen metabolisiert.

Elimination
Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden.
Über die Ausscheidung des nicht-renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor.