Eigenschaften/Wirkungen

Acrivastin ist ein Derivat des traditionellen Antihistaminikums Triprolidin (Gruppe der Propylamine). Acrivastin wirkt gegen die Symptome, die gänzlich oder teilweise durch Histamin-Freisetzung bedingt sind. Acrivastin ist ein Histamin H 1 -Antagonist ohne wesentlichen anticholinergischen Effekt und mit nur geringer Wirkung auf das ZNS.
Der Beginn der Antihistamin-Wirkung kann erkannt werden durch Rückbildung der histamininduzierten Hautquaddeln und Erytheme, wie auch durch Rückgang der Bronchokonstriktion. Nach peroraler Einnahme einer Einzeldosis hat sich das Erythem bei erwachsenen Freiwilligen innerhalb von 15 Minuten und die Quaddeln innerhalb von 20 Minuten wesentlich zurückgebildet, die maximale Wirkung stellte sich nach 90 bzw. 120 Minuten ein. Eine wesentliche Wirkung konnte bis 8 Stunden nach der Einnahme beobachtet werden. Wie durch eine Histaminstimulierung der Bronchien gezeigt werden konnte, beginnt die Antihistamin-Wirkung von Acrivastin innerhalb von 30 Minuten nach p.o. Aufnahme. Bei Patienten mit allergischer Rhinitis nehmen die Symptome innerhalb von 50 Minuten nach der oralen Einnahme von Acrivastin ab.

Karzinogenität und Fertilität
In Langzeittierversuchen bei Ratten und Mäusen konnte keine Karzinogenität nachgewiesen werden und die Fertilität war nicht beeinträchtigt. Beim Menschen fehlt die Erfahrung.

Mutagenität
Eine grosse Anzahl Mutagenitäts-Tests zeigen kein genetisches Risiko für den Menschen.