ZusammensetzungWirkstoffe
Levocabastinum ut Levocabastini hydrochloridum.
Hilfsstoffe
Propylenglycolum (E 1520), 0,15 mg/ml Benzalkonii chloridum, Dinatrii phosphas, Natrii dihydrogenophosphas monohydricus, Polysorbatum 80, Hypromellosum, Dinatrii edetas, Aqua purificata
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenSaisonale, allergische Rhinitis.
Die Therapiedauer beträgt maximal 2 Monate.
Dosierung/AnwendungÜbliche Dosierung
Erwachsene und Kinder über 6 Jahre:
Pro Nasenöffnung 2 x täglich 2 Sprühstösse.
Kinder unter 6 Jahren
Die Anwendung und Sicherheit von Livostin Nasenspray bei Kindern unter 6 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.
Art der Anwendung
Vor dem erstmaligen Gebrauch den Sprühkopf nach Entfernung der Schutzkappe mehrmals herunterdrücken, bis ein feiner Sprühnebel austritt.
Vor jedem Gebrauch die Nase gründlich schneuzen. Da es sich bei Livostin Nasenspray um eine Mikrosuspension handelt, sollte das Fläschchen vor jeder Anwendung gut geschüttelt werden. Nasenspray in die Nasenöffnung einführen. Die freie Nasenöffnung zuhalten und beim Herunterdrücken des Sprühkopfes durch die Nase einatmen. Am anderen Nasenloch wiederholen.
KontraindikationenBei Hypersensibilität gegen einen der Inhaltsstoffe soll Livostin Nasenspray nicht angewendet werden.
Schwere Niereninsuffizienz.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenLivostin Nasenspray soll bei regelmässiger Anwendung nicht länger als 2 Monate angewendet werden, da noch zu wenige Erfahrungen bei Langzeitanwendung vorliegen. Ohne Verordnung eines Arztes soll das Präparat nicht länger als 2 Wochen angewendet werden. Soll eine Behandlung länger als 2 Wochen dauern, muss sie vom Arzt verordnet und kontrolliert werden.
Über Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion liegen nur begrenzte Daten für die orale Anwendung von Levocabastin vor. Da resorbiertes Levocabastin renal ausgeschieden wird, ist bei der Anwendung von Livostin Nasenspray bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen Vorsicht geboten (siehe Abschnitt «Pharmakokinetik/ Elimination»).
Dieses Arzneimittel enthält 0,015 mg Benzalkoniumchlorid pro Sprühstoss entsprechend 0.15 mg/ml. Benzalkoniumchlorid kann eine Reizung oder Schwellung der Nasenschleimhaut hervorrufen, insbesondere bei längerer Anwendung.
InteraktionenInteraktionen mit Alkohol oder anderen Arzneimitteln wurden in klinischen Studien nicht beobachtet.
Das Dekongestivum Oxymetazolin kann die Absorption von nasal verabreichtem Levocabastin vorübergehend verringern.
In vitro Studien an humanen Lebermikrosomen zeigten keine Beeinflussung des oxidativen Metabolismus von Substraten der Cytochrome P-450 3A4, 2D6 und 1A2 durch Levocabastin. In klinischen Interaktionsstudien von Livostin-Nasenspray (steady state) mit oralen Einzelgaben von Erythromycin (Hemmstoff des CYP 3A4) und Ketoconazol (Hemmstoff des CYP 3A4 und des CYP 2C19) wurde keine signifikante Beeinflussung der intranasalen pharmakokinetischen Parameter von Levocabastin festgestellt.
Die Pharmakokinetik von Loratadin blieb bei intranasaler Applikation von Levocabastin unverändert.
Schwangerschaft, StillzeitSchwangerschaft
Klinische Erfahrungen bei Schwangeren liegen nicht vor.
In Tierversuchen wurden nach oraler Gabe von hohen Dosen embryotoxische oder teratogene Wirkungen beobachtet (siehe «Präklinische Daten»).
Es gibt begrenzte Postmarketing-Beobachtungen bei der Anwendung von Levocabastin Nasenspray während der Schwangerschaft. Das potentielle Risiko bei Menschen ist unbekannt. Livostin Nasenspray soll deshalb in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
Stillzeit
Auf der Grundlage der Messung der Levocabastin-Konzentrationen im Speichel und in der Muttermilch einer stillenden Mutter, der eine orale Einzeldosis von 0,5 mg Levocabastin verabreicht wurde, wird erwartet, dass voraussichtlich etwa 0,6 % der verabreichten Levocabastin-Dosis auf den Säugling übertragen werden. Es liegen jedoch nur begrenzte klinische und experimentelle Untersuchungen vor. Deshalb wird eine Anwendung von Livostin Nasenspray während der Stillzeit nicht empfohlen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenIm Allgemeinen verursacht Livostin Nasenspray keine klinisch relevante Sedierung und es beeinträchtigt die psychomotorische Leistung im Vergleich zu Placebo nicht. Es wird deshalb nicht davon ausgegangen, dass Livostin Nasenspray Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen hat. Bei Schläfrigkeit ist jedoch Vorsicht geboten.
Unerwünschte WirkungenDie unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten», (<1/10'000), «nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
Klinische Studien
Die Wirksamkeit von Levocabastin Nasenspray wurde bei 2328 Personen im Rahmen von 12 doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien untersucht. Alle Nebenwirkungen (UAW), die in diesen Studien berichtet wurden, sind unten zusammengefasst.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Häufig: Sinusitis (1,8 % vs. 0,9 %*)
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: Kopfschmerzen (10,1 % vs. 11,9 %*)
Häufig: Schläfrigkeit (2,1 % vs. 0,8 %*), Schwindelgefühl (1,3 % vs. 0,9 %*)
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Häufig: Pharyngolaryngeale Schmerzen (2,9 % vs. 2,3 %*), Nasenbluten (1,6 % vs. 1,0 %*), Husten (1,7 % vs. 1,3 %*)
Gelegentlich bis sehr selten: Nasales Unbehagen, verstopfte Nase
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Brechreiz (1,3 % vs. 1,2 %*)
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Müdigkeit (2,1 % vs. 0,9 %*), Schmerzen (1,2 % vs. 0,9 %*)
Gelegentlich bis sehr selten: Reizungen, Schmerzen, Trockenheit, Brennen oder Unbehagen an der Applikationsstelle
*Häufigkeit unter Placebo
Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
Unten werden die unerwünschten Wirkungen (UAW) zusammengefasst, die während der Postmarketing-Beobachtungen zur Behandlung mit Livostin Nasenspray zuerst aufgetreten sind. Da diese Wirkungen freiwillig und von einer unbestimmten Personenzahl berichtet wurden, sind die Häufigkeit oder die Herstellung einer kausalen Beziehung zur Behandlungsdauer nicht immer genau abschätzbar. Die Häufigkeitskategorien wurden anhand der Häufigkeit der entsprechenden UAW in klinischen bzw. epidemiologischen Studien abgeschätzt.
Erkrankungen des Immunsystems
Gelegentlich: Hypersensitivität
Nicht bekannt: Anaphylaxie
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Ödem der Augenlider
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Palpitationen
Selten: Tachykardie
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Gelegentlich: Dyspnoe
Selten: Nasales Ödem
Nicht bekannt: Bronchospasmus
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Unwohlsein
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungAnzeichen und Symptome
Bis jetzt gibt es keine Berichte von Überdosierung mit Levocabastin. Eine gewisse Sedierung nach akzidenteller Einnahme des Fläschcheninhaltes kann nicht ausgeschlossen werden.
Behandlung
Im Falle einer akzidentellen Einnahme sollte dem Patienten geraten werden, viel nicht alkoholische Flüssigkeit zu trinken, um die renale Ausscheidung von Levocabastin zu beschleunigen.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
R01AC02
Wirkungsmechanismus
Levocabastin ist ein substituiertes Cyclohexylpiperidin-Derivat mit einer selektiven Wirkung als Histamin-H 1-Antagonist. Nach Applikation in die Nase setzt die antihistaminische Wirkung von Livostin Nasenspray schnell ein und hält mehrere Stunden lang an. Livostin lindert rasch die typischen Symptome allergischer Rhinitis, wie Niesen, Juckreiz in der Nase und Nasenfluss.
Pharmakodynamik
keine Angaben
Klinische Wirksamkeit
keine Angaben
PharmakokinetikAbsorption
Nach intranasaler Applikation werden pro Sprühstoss einer Dosis von 50 μg/Hub etwa 30-45 µg (120-180 µg/Dosis) Levocabastin resorbiert. Die höchsten Plasmaspiegel von Levocabastin werden etwa 3 Stunden nach der Anwendung erreicht.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Levocabastin beträgt ungefähr 55 %.
Metabolismus
Das primäre Stoffwechselprodukt von Levocabastin, ein Acylglucuronid, wird auf dem wichtigsten Stoffwechselweg durch Glucuronidierung produziert.
Elimination
Levocabastin wird vorwiegend mit dem Urin in der unveränderten Form (ca. 70 % der eingenommenen Dosis) ausgeschieden, 10 % als nicht mehr aktives Acylglucuronid und etwa 20 % unverändert in den Fäzes. Trotz der geringen Dosis sind bei Niereninsuffizienz und mehrwöchiger Applikation systemische Effekte nicht mit Sicherheit auszuschliessen. Die Plasmahalbwertszeit für die Ausscheidung von Levocabastin beträgt ca. 35-40 Std.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern und Jugendlichen zwischen 6 und 17 Jahren, die Levocabastin Nasenspray in verschiedenen Dosierungen bis zu einem Maximum von 0,2 mg 4 x täglich während eines Zeitraums von 4 Wochen erhielten und von denen einige je nach Bedarf auch Levocabastin Augentropfen anwendeten, wurde eine sehr geringe Levocabastin-Plasmakonzentration festgestellt. Die nach 2 bis 4 Behandlungswochen gemessene Plasmakonzentration war entweder nicht mehr feststellbar oder betrug maximal 18,2 ng/ml. Aus der begrenzten Menge an verfügbaren Informationen konnten keine endgültigen Schlussfolgerungen im Hinblick auf einen Vergleich mit Erwachsenen gezogen werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Menschen, die mehrfach mit 0,4 mg Levocabastin nasal behandelt wurden, erhöhte sich die Halbwertszeit von Levocabastin um 15 % und der Spitzenplasmaspiegel um 26 %.
Nierenfunktionsstörungen
Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 0,5 mg Levocabastin in Lösung verlängerte sich die Halbwertszeit von Levocabastin bei Patienten mit mässig bis stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 10–50 ml/min) von 36 Stunden auf 95 Stunden. Die gesamte Levocabastin-Exposition auf der Grundlage der AUC stieg um 56 % (siehe Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»)
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik bei Probanden mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht.
Präklinische DatenPräklinische Daten aus Studien zur akuten Toxizität (oral, intravenös, Inhalation und dermale Administration) und Toxizität bei wiederholter Verabreichung (oral, intravenös, Inhalation, dermale und okulare Administration) einschliesslich Studien zu Augenreizungen, Sensibilisierung der Haut, kardiovaskulärer Sicherheitspharmakologie, zur Genotoxizität und Mutagenität, sowie zur Reproduktion und Karzinogenität nach oraler Gabe von Levocabastin ergaben bei den vorgesehenen therapeutischen Dosierungen keine Hinweise auf eine besondere Gefahr für den Menschen. Wirkungen wurden erst bei Dosierungen beobachtet, die über der für den Menschen zulässigen Höchstdosierung liegen und indizieren eine geringe Relevanz für die klinische Anwendung.
Reproduktionstoxikologie: Bei Mäusen, Ratten und Kaninchen zeigten sich bei systemischen Dosen von bis zum 1250-fachen (in mg/kg) der empfohlenen klinischen Dosis für die Nasalanwendung keine embryotoxischen oder teratogenen Effekte. Bei Ratten und Mäusen wurden in hohen Dosen von über dem 2500-fachen (in mg/kg) der empfohlenen klinischen Dosis teratogene Effekte (Polydaktylie, Hydrozephalie, Augenanomalien) und erhöhte Embryoletalität beobachtet.
Sonstige HinweiseInkompatibilität
keine bekannt
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Fläschchen nach Gebrauch sofort schliessen.
Zulassungsnummer50497 (Swissmedic)
PackungenLivostin Nasenspray, Suspension 10 ml (mindestens 86 Sprühstösse) (D)
ZulassungsinhaberinJNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Zug, ZG
Stand der InformationDezember 2024
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