Pharmakokinetik

Absorption
Die enterale Resorption von Amoxicillin beträgt 75-90% gegenüber 40% bei Ampicillin. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme wird sie lediglich etwas verzögert, aber nicht beeinträchtigt. Nach oraler Gabe von 1000 mg werden maximale Plasmaspiegel im Bereich von 10-20 µg/ml innerhalb von 1,5-2,5 Stunden erreicht.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt 15-20%.
Amoxicillin diffundiert gut ins Gewebe (Verteilungsvolumen ca. 0,2 Liter pro kg Körpergewicht). Bei nicht entzündeten Meningen tritt jedoch nur eine geringe Menge in den Liquor cerebrospinalis über. Die Substanz passiert die Plazentaschranke zu etwa 20% (frühe Schwangerschaft) bis 40% (späte Schwangerschaft) und wird zu einem geringen Prozentsatz in die Muttermilch ausgeschieden.

Metabolismus
Amoxicillin wird weitgehend in unveränderter Form ausgeschieden.
Etwa 20-30% einer verabreichten Amoxicillindosis werden in der Leber metabolisiert.
Hauptmetabolit von Amoxicillin ist die bakteriologisch inaktive Penicilloinsäure.

Elimination
Die Elimination erfolgt überwiegend renal in unveränderter Form (60-80%), aber auch über die Galle.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 60 Minuten.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Ausscheidung von Amoxicillin ist bei eingeschränkter Nierenfunktion verzögert. Deshalb sind die Dosierungsintervalle entsprechend dem Schweregrad der Funktionsstörung zu verlängern bzw. ist nach Einnahme einer normalen Anfangsdosis die Erhaltungsdosis soweit erforderlich zu reduzieren (vgl. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Die Serumkonzentration von Amoxicillin wird durch eine Dialyse stark herabgesetzt.
Die Halbwertszeit beträgt bei Früh- und Neugeborenen infolge einer verlangsamten Resorption und einer verzögerten Ausscheidung 3,5-4 Stunden.