PharmakokinetikAbsorption
Aus Spectroxyl wird der Wirkstoff rasch und weitgehend (über 60%) resorbiert. Die Aufnahme wird durch Nahrung nur unwesentlich beeinflusst. Therapeutische Blutspiegelwerte werden bereits nach 30 Minuten erzielt, der maximale Serumwert von ca. 10 µg/ml ist 60 bis 120 Minuten nach Gabe von Spectroxyl 750 erreicht. Auch nach 6 Stunden und darüber hinaus sind die Blutspiegelwerte im allgemeinen noch im therapeutischen Bereich.
Distribution
Amoxicillin diffundiert gut ins Gewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,2-0,3 l/kg Körpergewicht. Die Proteinbindung von Amoxicillin liegt unter 20%. Amoxicillin passiert die Plazentaschranke (zu 20% [frühe Schwangerschaft] bis 40% [späte Schwangerschaft] der mütterlichen Serumkonzentration) und wird zu einem geringen Prozentsatz in die Muttermilch ausgeschieden. Die Liquorgängigkeit ist vom Zustand der Meningen abhängig. Bei bakterieller Meningitis liegen die Liquorspiegel bei 10 bis 40% der Plasmaspiegel; sie nehmen bei Rückgang der Entzündung rasch ab.
Metabolismus/Elimination
Amoxicillin wird in der Leber zu 20-30% (hauptsächlich zur mikrobiologisch inaktiven Penicilloinsäure) metabolisiert. Sowohl die Metabolite als auch das unveränderte Amoxicillin werden vorwiegend über die Nieren (glomerulär und tubulär) ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird auch über die Galle eliminiert. Im Urin werden 50-75% einer oralen Amoxicillindose in unveränderter Form innerhalb von 6-8 Stunden ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt zwischen 60-80 Minuten.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Anurie oder Niereninsuffizienz kann die Halbwertszeit stark erhöht sein und 8 bis 20 Stunden betragen (vgl. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Die Halbwertszeit beträgt bei Früh- und Neugeborenen infolge einer verlangsamten Resorption und einer verzögerten Ausscheidung etwa 3,5-4 Stunden. Die Serumkonzentration von Amoxicillin wird durch eine Hämodialyse stark herabgesetzt.
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