Pharmakokinetik

Piroxicam wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert. Bei oraler Verabreichung und gleichzeitiger Nahrungsaufnahme tritt zwar eine leichte Verzögerung in der Resorptionsgeschwindigkeit auf, die resorbierte Menge bleibt jedoch gleich.
Die Plasmakonzentrationen können mit einer einmal täglichen Verabreichung während des ganzen Tages konstant gehalten werden. Bei einer einjährigen kontinuierlichen Therapie mit 20 mg Pirosol pro Tag liegen die Plasmakonzentrationen ungefähr gleich hoch wie beim Erreichen des steady-state (= 3–8 µg/ml).
Die Piroxicam-Plasmakonzentrationen sind nach Einnahme von 10 bzw. 20 mg Pirosol proportional zur eingenommenen Menge. Die maximale Plasmakonzentration wird normalerweise 3–5 Stunden nach Arzneimitteleinnahme erreicht. Nach einmaliger Einnahme von 20 mg Pirosol liegen die maximalen Piroxicam-Plasmakonzentrationen zwischen 1,5 und 2 µg/ml. Nach wiederholter Einnahme von 20 mg täglich wird bei den meisten Patienten innerhalb von 7–12 Tagen ein steady-state zwischen 3 und 8 µg/ml erreicht.
Bei einer initialen zweitägigen Aufsättigung mit je 40 mg Pirosol und anschliessender Therapie mit täglich 20 mg Pirosol werden bereits kurz nach Einnahme der zweiten Dosis hohe Konzentrationen (ungefähr 76% der steady-state-Konzentration) erreicht. Die Plasmakonzentrationen im steady-state, die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) sowie die Eliminationshalbwertszeit sind ungefähr gleich wie unter einer täglichen Dosierung mit 20 mg Pirosol.
Anhand einer Vergleichsstudie wurde die Bioverfügbarkeit der parenteralen Form und einer oralen Formulierung bei Mehrfachdosierung untersucht. Die Plasmaspiegel lagen am ersten Tag während den ersten 45 Minuten, am zweiten Tag während den ersten 30 Min. und am 7. Tag während den ersten 15 Min. nach intramuskulärer Verabreichung signifikant höher als nach oraler Einnahme. Die beiden Dosierungsformen sind bioäquivalent.

Distribution
Die Plasmaeiweissbindung beträgt 99%.
Piroxicam tritt in die Muttermilch über (siehe «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Metabolismus
Piroxicam wird umfassend metabolisiert. Da der Metabolismus von Piroxicam hauptsächlich via das Cytochrom P450tb (CYP2C9) erfolgt, können Interaktionen mit gewissen anderen Präparaten auftreten, die durch das gleiche Enzym metabolisiert werden (z.B. orale Antikoagulantien).
Ein wichtiger Abbauweg besteht in der Hydroxylierung des Pyridin-Ringes der Piroxicam-Seitenkette mit anschliessender Konjugation mit Glucuronsäure und Ausscheidung im Urin.

Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Durchschnitt 50 Stunden. (Schwankungsbereich 30–86 Stunden, wobei auch Werte ausserhalb dieses Bereiches gemessen wurden.) Weniger als 5% der täglichen Dosis werden unverändert renal und faecal ausgeschieden.