Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Cimetidin gut und rasch resorbiert. Die Resorption erfolgt vorwiegend im Duodenum und Ileum. Maximale Plasmakonzentrationen werden bei Gabe auf nüchternen Magen bereits nach 1-1½ Stunden erreicht. (Bei Einnahme mit oder nach einer Mahlzeit 2-3 Stunden.) Die Plasmaproteinbindung beträgt 20-25%. Cimetidin diffundiert gut und gleichmässig ins Gewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,2-1,6 l/kg. Die therapeutischen Plasmakonzentrationen liegen im Bereich von 0,5-2,0 mg/l. Unter normalen Bedingungen durchdringt Cimetidin die Blut-Liquor-Schranke kaum. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz und veränderter Permeabilität der Blut-Hirn-Schranke kann Cimetidin jedoch in das Zentralnervensystem eindringen und zu Verwirrtheitszuständen führen.
Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Bis zu 90% der verabreichten Menge werden über die Niere ausgeschieden, wovon ca. 70% in unveränderter Form und ca. 20% in metabolisierter Form (Hauptmetabolit: Cimetidine-Sulfoxid). Nur ca. 10% einer oralen Dosis werden mit den Faeces ausgeschieden. Bei Niereninsuffizienz wird die Ausscheidung von Cimetidin verzögert und erfordert eine Anpassung der Dosierung (siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen»). Die gleichzeitige Verabreichung von Antacida beeinflusst die Absorption von Cimetidin nicht.