Pharmakokinetik

Absorption
Nach einer Einzeldosis von Systen 25, 50 und 75 bei postmenopausalen Frauen wurden, bei einem durchschnittlichen Ausgangswert von 3 pg/ml, innerhalb von 4 Stunden nach der Applikation folgende Estradiolkonzentrationen im Serum erreicht:
Systen 25: 26 pg/ml;
Systen 50: 47 pg/ml; Systen 75: 78 pg/ml. Die Absorptionskinetik aus dem Matrixpflaster verhielt sich damit dosislinear.
Das Konzentrationsverhältnis von Estradiol zu Estron im Serumerhöhte sich von einem Ausgangswert von 0,1 unter der Behandlung mit Systen 25, 50 und 75 auf Werte von 0,61, 0,93 bzw. 1,10. . Innerhalb von 24 Stunden nach Entfernung des Pflasters erreichten die Estradiol- und Estronkonzentrationen im Plasma wieder den Ausgangswert vor Behandlung.
Distribution
Estradiol ist im Serum an Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) (35–45%) und an Albumin (60–65%) gebunden, nur 1–2% liegen als freies Estradiol vor. Estradiol passiert die Plazentarschranke und tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Estradiol wird überwiegend in der Leber metabolisiert. Die wichtigsten Metaboliten sind Estron und Estriol und deren Konjugate (Glukuronide, Sulfate).
Elimination
Die Metaboliten werden grösstenteils (ca. 90%) in Form von Glukuroniden und Sulfaten mit dem Urin, zu einem geringeren Teil (10%) auch mit den Faeces ausgeschieden. Die Östrogenmetaboliten unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Estradiol liegt zwischen 5 und 11 Stunden, was auf einen Depoteffekt in der Haut hinweist.