Pharmakokinetik

Die systemische Verfügbarkeit von Atenolol und Nifedipin wird durch die Kombination der zwei Substanzen nicht verändert.
Atenolol ist hydrophil. Es wird zu etwa 55% resorbiert. Die Eiweissbindung beträgt ca. 3%, es passiert die Plazentaschranke, die mittlere Halbwertszeit ist 6 Stunden; die extrarenale Dosisfraktion (Q o ) beträgt 0,06. Die Resorption von Nifedipin erfolgt nahezu vollständig (90%) und fast im ganzen Gastrointestinaltrakt. Die Resorptionsgeschwindigkeit ist abhängig von der Formulierung. Bei der Retardformulierung ist der Nachweis im Plasma nach 15-20 Minuten möglich. Ein Konzentrationsmaximum wird nach 2-3 Stunden erreicht. Unter allmählicher Plateau-Abflachung ist auch nach 12 Stunden noch eine therapeutische Konzentration nachweisbar. Die Eiweissbindung beträgt 91-99%, die Halbwertszeit in der fixen Kombination mit Atenolol 5 Stunden; die extrarenale Dosisfraktion (Q o ) ist 1,0. Die Elimination der unwirksamen Metaboliten erfolgt zu 70-80% renal, der Rest mit den Faeces.
Grapefruitsaft erhöht die Bioverfügbarkeit von Nifedipin durch Hemmung des First-pass-Metabolismus. Die klinische Bedeutsamkeit ist unklar.