Pharmakokinetik

Absorption
Paracetamol wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die Resorption erfolgt überwiegend im Dünndarm. Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig. Für Kafa Tabs wurde nach oralen Einzeldosis von 500 mg Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 7,1 µg/ml in ca. 1 Std. erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 1 l/kg, die Proteinbindung ca. 20%. Bei Überdosierung jedoch bis 50%.

Metabolismus
Über 80% des Paracetamols werden in der Leber mit aktivierter Glucuron- oder Schwefelsäure konjugiert. Kleine Mengen werden desacetyliert oder hydroxyliert (durch Cytochrom P-450). Lediglich 2-5% erscheinen unverändert im Urin.

Elimination
Innert 24 Std. werden 85-100% eliminiert. Die Ausscheidung erfolgt renal. Die Plasmahalbwertszeit von therapeutischen Dosen variiert von 1-3 Stunden; die Wirkdauer beträgt 4-6 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz
Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Ältere Personen
Die Halbwertszeit kann bei älteren Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder
Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.